Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1969 (74. évfolyam, 1-12. szám)
1969-01-01 / 1. szám
26 SZABADALMI KÖZLÖNY 74. ÉVF. 1969. ÉV 1. ízám gyök — egy II általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol X a fenti jelentésű —, majd a keletkező IV általános képletű vegyületet — ahol X jelentése a fenti — adott esetben piridoxinná hidrolizáljuk. H2 155597 (I) dl) CH3 (IV) *55f<n 155597 (V) 155.598 (12 q 14—31; C 07 d,) E. Merck Aktiengesellschaft, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Irmscher Klaus vegyész, dr. Kraemer Josef vegyész Darmstadt, dr. Halpaap Herbert vegyész, Jugenheim, dr. Freisberg Karl-Otto állatorvos, Speyer, Német Szövetségi Köztársaság. — Eljárás 3,6-diszubsztituált flavánszármazékok előállítására. Bejelentés napja: 1966. október 20. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1965. október 20. (Képviselő: Danubia. ME—805.) Eljárás az (I) általános képletű 3,6-diszubsztituált flavánszármazékoknak — e képletben R1 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt vagy —(CH2)„—NR’R” csoportot, ez utóbbiban R’ és R” metil- vagy etilgyököt, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képvisel, n = 2 vagy 3 — valamint adott esetben e vegyületek észtereinek, savakkal képezett addíciós sóinak és kvaterner ammóniumszármazékainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy Э) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Y egy (И/a), (Il/b), (II/c), (И/d) vagy (Il/e) képletű csoportot, ez utóbbiakban Xe valamely erős sav anionját, Z H, OH vagy =0 csoportot képvisel, R1 és R2 jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, a vegyületben jelenlevő fenolos hidroxilcsoport pedig védett alakban is lehet — egy redukálószerrel kezelünk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — e kép-' letben W egy —CR*=CH— vagy —CHR1—CHX1— csoport tot, X1 hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, még pedig klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel, Rl és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel és egy fenolos hidroxilcsoport védett alakban is lehet — vagy egy (IV) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R2 és X1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — ciklizáló és adott esetben egy HX1 moleku-. lát lehasító szerekkel kezelünk. és/vagy adott esetben az (I) általános képletű vegyületben egy észterezett hidroxilcsoportot önmagában ismert módon elszappanosítunk vagy egy szabad hidroxilcsoportot alkilező- vagy acilezőszerekkel való kezelés útján al-' kilezünk vagy acilezünk és/vagy adott esetben az (I) általános képletű vegyületet valamely savval vagy alkilezőszerrel való kezelés útján egy fiziológiai szempontból elviselhető addíciós sóvá ill. kvaternér ammóniumvegyületté alakítjuk át.
