Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1967 (72. évfolyam, 1-12. szám)
1967-08-01 / 8. szám
384 SZABADALMI KÖZLÖNY 72. ÉVÉ. 1967. ÉV 8. szám 153.904 (12 о 25; C 07 c6) Ciba Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Anner Georg vegyész, Basel, Svájc, dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel, Svájc — Eljárás 3-amino-A-nor-B-homo-szteroidok előállítására. Bejelentés napja: 1965. november 5. Svájci elsőbbsége: 1964. november 12. (Képviselő: Somlai Tibor. Cl—581.) Eljárás az (I) általános képletű 3-amino-A-nor-B-homo-sztero'dok — e képletben Rí hidrogénatomot vagy metilgyököt, R, 8—10 szénatomos alifás szénhidrogéngyököt, Z helyettesíletlen vagy helyettesített aminocsoportot képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben egy reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot tartalmaz, ammóniával, vagy valamely primér vagy szekundér aminnal, vagy valamely ammóniát vagy amint leadó szerrel reagáltatunk, vagy b) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben egy redukció útján aminocsoporttá alakítható csoportot tartalmaz, redukálunk, vagy c) egy megfelelő A-nor-B-homo-szteroidot, amely a 3-helyzetben aralkilimino-csoportot tartalmaz, bázisos szerrel kezelünk, és kívánt esetben a kapott 3 aralkilidénamino-A-nor-B-homo-szteroidot hidrolizáljuk vagy redukáljuk, és kívánt esetben a kapott vegyületben jelenlevő szabad aminocsoportot helyettesített aminocsoporttá vagy a jelenlevő helyettesített aminocsoportot szabad aminocsoporttá vagy másképpen helyettesített aminocsoporttá alakítjuk, és kívánt esetben a só alakjában kapott vegyületet szabad bázissá vagy a szabad bázist sóvá alakítjuk át. e) valamely (3) általános képletű vegyületben, amely képletben Y egy C—N kettős kötés redukciójával a (4) képletű gyökké redukálható csoportot jelent, a redukálható csoportot redukáljuk, vagy f) valamely l-izopropilamino-2-oxo-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propánt karbinollá redukálunk és adott esetben az Így kapott racemát vegyületeket optikai antipódjaira választjuk szét és/vagy valamely kapott sót a szabad bázissá, vagy valamely szabad bázist sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 9.) OH 1 ___ I I \J)~ o-cu- CH- CH — NH-CH^ OCH-feCH OH 3 o-ch2—C = CH 4 I 153.905 (12 q 1—13; C 07 c4) Ciba Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltaláló: dr. Wilhelm Max, Allschwil/BL., Svájc. — Eljárás amin előállítására. Bejelentés napja: 1965. december 16 Svájci elsőbbségei: 1964. december 17., 1965. szeptember 9. (Képviselő: Somlai Tibor. Cl—593.) Eljárás az (1) képletű, új l-izopropilamino-2-hidroxi-3- -(o-propargiloxi-fenoxi)-propán előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az 1-helyzetű hidroxil-csoporton reakcióképesen észterezett 3-(o-propargiloxi-fenoxi)-l,2-dihidroxi-propánt vagy a 3-(o-propargiloxi-fenoxi)-l,2-epoxipropánt izopropilaminnal reagáltatjuk, vagy b) az l-amino-2-hidroxi-íl-(o-propargiloxi-fenoxi)-propán amino-csoportjába az izopropil-csoportot bevisszúk, vagy c) az o-propargiloxi-fenolt az 1-helyzetű hidroxil-csoporton reakcióképesen észterezett 3-izopropilamino-l,2- -dihidroxi-propánnal vagy a 3-izopropilamino-l,2-epoxipropánnal reagáltatjuk vagy d) az l-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-propargiloxi-fenoxi)-propánról, amely a nitrogénatomon és/vagy a 2-hidroxil-csoporton valamely hidrolízissel lehasítható gyököt tartalmaz, a lehasítható gyököt lehasítjuk, vagy — CH2—NH —CH X CHj CH. 153.906 (12 p 1—5; C 07 d) Ciba Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálok: dr. Hans Bickel vegyész, Binningen/BL., Svájc, dr. Rolf Bosshart vegyész, Basel, Svájc, dr. Bruno Fechtig vegyész, Binningen/BL., Svájc, dr. Kari Schenker vegyész, Basel, Svájc, dr. Jakob Urech vegyész, Basel, Svájc. — Eljárás acil-amino-vegyületek előállítására. Bejelentés napja: 1966. január 17. Svájci elsőbbsége: 1965. január 18., 1965. április 1., 1965. május 10., 1965. október 20. (Képviselő: Somlai Tibor. Cl—601.) Eljárás a 7-amino-cefalosporánsav új származékainak előállítására, azzal jellemezve, hogy I általános képletű vegyületeket — ahol Rí és R2 azonosak vagy eltérők lehetnek, és hidrogénatomot vagy adott esetben szubsztituált egyértékű szénhidrogén-gyököt vagy szénen keresztül kapcsolódó egyértékű heterociklusos gyököt jelentenek, vagy pedig együtt adott esetben heteroatomokkal megszakított és/vagy szubsztituált kétértékű szénhidrogén-gyököt jelentenek, R3 szabad hidroxil-csoportot vagy karbonsavval észterezett hidroxil-csoportot jelent, amelyben az észter oxigénatomjait kénatomok helyettesíthetik, vagy R3 adott esetben N-szubsztituált karbamoil-oxid-csoportot jelent, amelyben az oxigén-atomokat kén helyettesítheti, vagy pedig R3 guanil-merkapto- vagy alfa-imino-alkil- vagy -aralkil-merkapto-csoportot, szekunder, tercier vagy kvaterner amino-csoportot, például alifásán, aromásán vagy heterociklussal éterezett merkapto-csoportot, azid-gyököt vagy tioszulfát-csoportot jelent, és R4 jelentése hidroxil-csoport, vagy R3 és R4 együtt a lakton-oxigént jelenthetik — és azok adott esetben belső sóit úgy
