Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1966 (71. évfolyam, 1-12. szám)
1966-05-01 / 5. szám
5. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 71. ÉVF. 1966. ÉV 187 Eljárás piridoxin és kívánt esetben addíciós sója előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben X az alábbi csoportok valamelyikét képviseli: (I) ahol R és R’ hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelenthet — valamely, az alábbi általános képletnek megfelelő borán-alumínium-alkoxiddal A1Hj(BH3)3.3A1(OR2)3 — e képletben R2 1—10 szénatomos alkil-, cikloalkil- vagy aralkil-csoportot képvisel — reagáltatunk és a kapott komplexet hidrolízisnek vetjük alá. 152.856 (12 p, 6—10; C 07 d2) E. Merck Aktiengesellschaft, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Thesing Jan professzor, vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Seitz Georg vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Pohlke Rolf vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Götz Manfred vegyész, Quebec, Kanada, dr. Sommer Siegmund farmakológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Müller-Callgan Helmut farmakológus, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. — Eljárás 1,2,3,6,7,-llb-hexahidro-4H-pirazino-(2,l-a)-izokinolin-származékok előállítására. Bejelentés napja: 1965. február 3. Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1964. február 6. (Képviselő: Danubia. ME—690.) Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazino-(2,l-a)-izokinolin-származékok — e képletben R 1—7 szénatomos alkil- vagy alkanoilgyököt, 7—8 szénatomos aralkilgyököt, fenil- vagy benzoilgyököt — ezek bármelyike fluor-, klór- vagy brómatommal, hidroxil-, amino-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiniloxi-, alkilamino-, alkanoiloxi- vagy alkilkarboxamidino-csoporttal (ezekben 1—7 szénatom lehet), 2—12 szénatomos, adott esetben ciklusos dialkilamino-csoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal, adott esetben helyettesített, összesen 7—10 szénatomos benzoil-oxi-csoporttal, fenilcsoporttal, guanidino-, aminokarbonil-, metilmerkaptovagy etilmerkapto-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve is lehet — továbbá hidrogénatomot, 2—4 szénatomos alkenil- vagy alkinilgyököt, 3—6 szénatomos cikloalkilgyököt, cinnamoil-, pikolinoil-, nikotinod-, izonikotinoil-, pirazinoil-, aminokarbonil-, metilaminokarbonil, fenilaminokarbonil- vagy 1—6 szénatomos alfa-iminoalkil-csoportot vagy pedig guanil-csoportot jelenthet —. valamint a vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak és kvaternér ammóniumsóinak, továbbá adott esetben az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely, a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely 1,2-di-X-etán-származékkal (e képletben az X jelek egyforma vagy különböző, aminocsoportra kicserélhető gyököket képviselnek) egy vagy több lépésben a megfelelő (I) képletű l,2,3,6,7,llb-hexahidro-4H-pirazino-(2,l-a)-izokinolinná alakítunk át és adott esetben e vegyület R gyökét valamely alkilező, acilező, amidinező vagy elszappanosító szerrel valamely más R csoporttá alakítjuk át, valamint adott esetben az előállított (I) képletű vegyületet savval kezelve valamely fiziológiai szempontból elviselhető sav-addíciós sóvá vagy valamely alkilezőszerrel kezelve fiziológiai szempontból elviselhetővé kvaternér ammóniumsóvá alakítjuk és/vagy adott esetben az előállított vegyületet a szokásos gyógyszerészeti vivő- és/vagy adalékanyagok alkalmazásával ismert módon enterális vagy parenterális beadásra alkalmas gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1965. február 3.) (1.1 K («) 152.857 (12 i, 15/00; C 07 c3) Montecatini Sociéta Generale per rindustria Mineraria e Chimica, Milano, Olaszország. Feltalálók: Peri Cesare Augusto, vegyész, Milano, Olaszország, Hügel Robert, vegyész, Milano, Olaszország, Fontani Spartaco, vegyész, Milano, Olaszország. — Eljárás két peroxid-kötést tartalmazó szerves peroxidok előállítására. Bejelentés napja: 1962. szeptember 22. Olaszországi elsőbbsége: 1961. szeptember 27. Pótszabadalom a 151.454 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. (Képvisleő: Danubia. MO—546.) A 151.454 lajstromszámú törzsszabadalmi bejelentés 1. igénypontjában leírt eljárás továbbfejlesztése az alábbi általános képletnek megfelelő szerves diperoxidok R, R, R, R, t I I I R1 — C — OO — C — A — C — OO — C — Rio I l i i R2 Rg R, R, — mely képletben R[—R|<> metilcsoportot, míg A fenilén-, naftalilén- vagy difenilén-csoportot jelent — és különösen az _alfa,alfa’/di-terc.-butil-peroxi/-l,4-diizopropilbenzol és izomérjének az alfa,alfa' di-terc.-butil-peroxi -1,3-diizopropilbenzol diperoxidjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy mintegy 2 mól terc.-butil hidroperoxidot 1 mól alfa,alia’/dioxi/-l,4-diizopropilbenzolla], ill. 1 mól alfa.alfa'-/dioxi/-l,3-diizopropilbenzollal reagáltatunk perklórsav kondenzálószer jelenlétében a kondenzációs reakció közben keletkező víz eltávolítása nélkül.
