Horváth Sándor: Iparjogvédelmi ismeretek 5 - Iparjogvédelmi dokumentáció és információ (1982)
Mellékletek
1/1. sz. melléklet Eljárás citosztatikus hatású, terminálisán bifunkciós xilit-származékok előállítására 1 A találmány targya eljárás az ú| 1 általános képlet ü xilit-származékok - ahol R es К jelentése azonos, és halogénatomot jelent. amikor is 5 R és R jelentest azonosan hidroxílcsoport. vagy R és R-. valamint Ra és R‘ együttesen 1-1 oxigen-hidat képez, és R jelentest’ R'. R-. R"* és R' jelentésétől függetlenül egy adott esetben fenilcso- tO porttal szubsztituáh 2-4 szénalomos álkánod- vagy egy adott esetben fenilcsoporttal szubszutuált benzoilcsoport, és R R1 és R' brómatomtól eltérő jelentése esetén hidrogénatomot is jelenthet - 15 és a hatóanyagként ezen vegvületeket tartalmazó citosztaiikus hatású gyógyászati készítmények előállítására Ismeretes, hogy bizonyos 4, illetve 6 szenato- 20 mór cukoralkohol vizű vegyületek citosztaiikus Hálással rendelkezne!. | Neoplasma. 1 7, 15. (1970)]. Ezek a vegyületek a tetritekből cs a hexitekből levezethető a.ur-iimalogén-. illetve dirncziloxi-szárnia/ékok. vagy ae azokból leszarmaztatható di- 25 cpoxt-veg-. ületek E/.- кте a vegyuletekre az jellemzi. bog\ szekunder ind;oxil-csoportjaik szabadok, mncMiiek acctai-csoporlokka! blokkolva [Arzneimittel-!-orschung (Drug. Rés.) 14,668-70. (1УМ) es Tetrabcdror, Letters. 20. 716. (1961)]. 30 ~A 2 Ezek a vegvüieiek a cukoralkohol váz méretétől függő távolságban 2-2 alkilezest képesek végezni a sejtek örökítő anyagában, és így annak blokkolása révén citosztatikus hatasúak. Mindezideig azonban az ilyen típusú származékokat csak a telritekböl és a hexitekből lehetett előállítani, míg a koztuk elhelyezkedő, tőlük eltérő távolságban alkílezní képes pentítek ilyen származékai nem voltak ismeretesek Legközelebbi analógként az irodalomban csak olyan xilit halogén-származékokat ismertetnek, amelyek szekunder hidroxil-csoportjai vagy acetálvagy éter-kötéssel vannak védve, illetve amelyekben a szekunder hidroxil-csoportokból valamilyen anhidrid-gyűrü van kialakítva. így ismeretes az 1- -klór-1-dezoxi-2,5-anhidío-xilit [Zsurnal Obscsej Hinni. 32..3617. (1962)]. az 1,5-diklór-l .5-didezoxi-3- -metil-2,4-metilén-xilit jZsurnal Obscsej Himií, 36, 1406 .(1966)]. valamint a terminális mono- és dijod-xiliteknek azon származékai, amelyekben mindhárom hidroxil-csoport acetál- vagy éter-csoporttal vedett ]J A. C S., 66. 73. (1944). 66. 670.(1944), 72, 561. (1950). 75 132 (1953), és J Chem Soc. Perkin Trans, 1972, 1 38 ] Az eddig előállított xffitszármazékoknak gyakorlati jelentőségük nincs, az előállításukra csak a xilit kémiai viselkedésének jobb megismerése céljából került sor. A korszerű citosztatikus kezelés nem egy citosztatikus hatású vegyulel hosszú időn át történő adagolásával, hanem több, egymástól eltérő táma-66
