Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
Dr. Borsy József: Az N-(3,4,5-trimetoxibenzoil)-tetrahidrooxazin (V-7) neuroszedatív hatása
a dózis már toxikus is. PD50 értéke 1100 mg/kg, szemben a meprobamáttal, amely szubtoxikus dózisban paralizálja az állatokat, PD50 értéke 235 mg/kg. Ha ezeket az adatokat összevetjük az orientációs reflexgátló értékekkel, akkor az állapítható meg, hogy a trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin ED50 értékének 12,2-szerese okoz 50%-os paralizáló hatást, a meprobamátnál ez az érték 2,7-nek felel meg. Tehát az előbbinél jóval nagyobb dózis-intervallum található a szedatív és jiaralizáló hatás között, és ez utóbbi már csak toxikus dózisoktól fejlődik ki. Térd reflex d.nyomás időjelző 2. ábra. Macslca 3,2 kg Chloralose-urethán narkózis. V-7 hatása a vérnyomásra és a térdreflexre III. A mono- és poliszinaptikus reflexekre gyakorolt hatás Ismeretes, hogy a meprobamát a monoszinaptikus térdreflexet nem befolyásolja, viszont gátolja a poliszinaptikus flexor reflexet [13]. A 2. ábra mutatja, hogy a V-7 100 mg kg-os i. p. dózisban, miközben a tenzió lassú csökkenését okozza — amely egyébként ritkán megfigyelhető jelenség — a monoszinaptikus térdreflexet nem befolyásolja. A 3. ábra mutatja spinális macskán 50 mg/kg i. v. V-7 hatását a poliszinaptikus flexor reflexre, amelyet vagy nem változtat meg, vagy kissé fokoz. Ugyanakkor hasonló dóziséi meprobamát az injiciálás után rövid idő múlva teljesen gátolja a flexor választ. Egy gyengébb hatású poliszinaptikus gátló farinakon a Relaxil-G* (guajakol-glicerin-éter) ugyancsak jelentős gátló hatású. A trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin tehát neuroszedatív hatását a meprohamáttól eltérőleg úgy fejti ki, hogy a mono- és poliszinaptikus reflexeket nem gátolja. IV. Analgetikus hatás A trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin különböző dózisainak patkányon mért analgetikus hatását mutatja a III. táblázat. * Relaxil G védett név. Gyártja : Egyesült Gyógyszer- és Tápszergyár, Budapest. 72
