Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
Dr. Wix György: Mikrobiológiai eljárások a szteránvázas vegyületek szintézisében
gátolja a túloxidációt. Van néhány adat, ami fenantrén, antraeén és naftalin, ill. származékai mikrobiológiai átalakításáról számol be. Tausson írta le, hogy egyes talajbaktériumok hatására a fenantrén o-oxibenzilalkoholon keresztül szalieilsavat, majd pirokatechint szolgáltat [137]. Rogoff és fi ender [111] P. aeruginosa-ról állapították meg, hogy a fenantrénből l-oxi-2-naftolsavat szolgáltat, és az utóbbi lebontása valószínűleg szalicilsavon és pirókatechinen keresztül meg}’ végbe, mert manómetrikus kísérletekben ezeket a vegyületeket oxidálta az organizmus. Másik alternatíva szerint 1.2-naftokinon is szerepel lebontási intermedierként. Mosott sejtekkel oxidáltatva l-oxi-2-naftoésavat 3,5—5,5 pmol C02 szabadul fel. Kísérleteikben annyi 1,2-naftokinont alkalmazva, amely megfelelt 3,5—5,5 pmol oxinaftoésav dekarboxileződésénél keletkező mennyiségnek, ez nemcsak az endogén légzést, de a szalicilsav oxidációját is gátolta. Xaftalin oxidációjánál is kimutatták az 1,2- -naftokinon keletkezését.Ez a vegyület spontán keletkezik dioxi-naftáimból. A bakteriális naftalin-lebontásnál intermediernek bizonyult a D-transz-l,2-dihidro-l,2- -dioxinaftalin, de nem bizonyult intermediernek az a-naftol vagy /З-naftol. Az oxidáció termékei között szalicilsav és pirokatechin itt is szerepel [90, 65]. Patkányban ezzel szemben naftáimból a- és /S-naftol, l,2-dihidro-l,2-dioxinaftalin keletkezik [9]. Egybevetve a fenti utalásokat azzal, hogy a legerősebb oxidációt gátlónak kísérleteinkben a 2-metil-l,-l-naftokinon bizonyult, kérdésessé vált, hogy fenantrénből, antracénből [110], naftáimból, a naftolokból, valamint a naftalin többé-kevésbé telített rokonvegyületeiből nem egvformán ez képződik-e és felelős a gátlásért. Arra, hogy ezek a vegyületek metabolizálódnak, mutat az, hogy a naftalint 10 mg-os mennyiségben alkalmazva, a diéndion-képződés csak egy ideig gátolt, majd — időben ugyan eltolva — hasonló kitermelési görbéket kapunk, mint a kisebb naftalinkoncentrációknál. A közös lebontási termék okozta gátlást mégsem tartjuk valószínűnek. Ellene szól az a megfigyelés, hogy a diéndiont diklóretánnal extrahálva a tenyészetből és az extraktumot bepárolva diéndion-/!-naftol vegyes kristályt nyertünk. Ez nem lenne elképzelhető, ha a /J-naftol metabolizálódott volna. Ezen az alapon inkább azon a nézeten vagyunk, hogy ezek a két- és három-gyűrűs rendszerek, megkötődve a túloxidálódott enzimrendszer felületén, maguk fejtik ki gátló hatásukat, és a gátlás erőssége nem azért különbözik, mert ezek különböző mértékben szolgáltatják a feltételezett, gátló hatású terméket, hanem azért, mert nem egyforma erősséggel kötődnek meg az enzim-struktúrákon. .Amellett, hogy a kétgyűrűs struktúráknak és nem lebontási termékeiknek van szerepe a diéndion-lebontás gátlásában, szól a transz-dioxa-dekalinnal, kinolinnal és 8-oxikinolinnal elért effektus. Ha nem ezek a vegyületek maguk, hanem lebontási termékeik szerepelnének gátló anyagként, utóbbiakból olyan eltérő típusú anyagok képződnének, amelyekről azonos hatás kifejtése elképzelhetetlen. A naftokinonokról leírták Fusarium lini-nél oxidativ folyamatok gátlását : megállapították azt is, hogy a gomba először a beadagolt naftokinont vág}- hidronaftokinont egymásba alakítja át, és a hatást a két vegyület keveréke fejti ki, a vegyületek hatása és redoxpoteneiálja között azonban összefüggést nem találtak [147]. Szukeinoxidázzal kapcsolatban is van adat a naftokinon gátló hatásáról [109], továbbá S. eerevisiae-nél figyelték meg glükóz jelenlétében a légzést, valamint az aerób és anaerob széndioxid-termelést gátló hatását [60]. A borostyánkősavdehidrogenázról ismert, hogy flavin-enzim. Levy és ТаШау közlése szerint a C. simplex J-l-dehidrogenáz rendszere ugyancsak a flavinenzimek csoportjába tartozik [70]. Valószínű, hogy ezt az átalakítást F. caucasicum esetében is flavinenzim végzi. így érthető, hogy a K3-vitamin aránylag kis koncentrációban is gátolta a kettőskötés kialakítását. A túloxidáló enzimrendszerről még ilyen megközelítő 143