Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)

Dr. Wix György: Mikrobiológiai eljárások a szteránvázas vegyületek szintézisében

Több helyen említettük, hogy a gátló vegyületek nem egyforma erősen hatnak. Pontosabb adatok nyerése céljából összehasonlítottuk hatáserősségüket, egy kísér­leten belül, ekvimolekuláris mennyiségben alkalmazva az eddig hatásosnak talált anyagokat (66. ábra). Az ábra jól szemlélteti a vegyületek hatásosságát. Azonos molaritás mellett a 2-metil-l,4-naftokinon teljesen gátol, a többi vegyület csak a túloxidációra hat, legerősebb az a-naftol, majd a ß-naftol és naftalin következik, a többi ezeknél gyengébb hatású. Mivel a két gyűrűs rendszerekkel ilyen kedvező eredményeket értünk el, fenantrén és az antracén vizsgálata következett. A 67. és 68. ábra mutatja be, hogy ezek is gátolták a túloxidációt. A heterociklusos két gyűrűs vegyületek közül vizsgáltuk még a kinolin és a 8-oxikinolin hatását. Ezek is megakadályozták a dehidrotesztololakton képződését (69., 70. ábra). Mivel felmerült a gondolat, hogy itt nem specifikus, hanem antioxidáns hatás­ról van szó, tokoferolt és aszkorbinsavat is kipróbáltunk ; nem gátolták a túloxi­dációt (71. és 72. ábra). A hatásos anyagok elég népes csoportjából pre parat ív és gazdaságossági meg­fontolások alapján a /З-naftolt választottuk nagyobb léptékben történő kísérleteink­ben, mint a túloxidációt kivédő ágenst. Üvegfermentoros kísérletekben 5 1 20—40-szer hígított tenyészethez 1 g pro­­geszteront és 100 mg /1-naftolt adagoltunk. Az eredményt a 73. ábra mutatja be : túloxidáció nem következett be. E/tmkció 67. ábra 20 X híg. tenyészetek 1 20 mg z\4-Androszténdion 2 20 mg Л4-Androszténdion -j­­-)- 0,5 mg fenantrén 3 20 mg A4-Andros zténdion -|­­-j- 2,0 mg fenantrén 4 20 mg A 4 -A nd ros zt én d io n -)­­-f- 5,0 mg fenantrén fxtmkpiö 68. ábra 20 X híg. tenyészetek 1 20 mg A4-Androszténdion 2 20 mg A4-Androszténdion -(- 0,5 mg antracén 3 20 mg Androszténdion -f­­—f- 2,0 mg antracén 4 20 mg A4-androszténdion -f­­-j-5,0 mg antracén 136

Next

/
Thumbnails
Contents