Budapesti Orvostudományi Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar - tanácsülések, 1967-1968

1968. február. 5., 3. Rendes kari tanácsülés

X м. тМ'-­BUD-APESTI ORVOSTUDOMÁNYI EGYETEM GYCG kZERTANI INTÉZET Igazgató:Dr,KNOLL JÓZSEF egyet,tanár DroVégh Antal dékán urnák, Gyógyszerésztudományi Kar В u d a p e a t Dékán Url Hajós György gyógyszerésc Gyógyszerhatástanból nyújtotta be gyógyszerészdoktori értekezését "DEPERSOLON felazivódáaának, megoszlásának, kiürülésének és átalakulásának vizsgálata patká­ny'. k'n” címmel. Értekezésére vonatkozó véleményemet az alábbiak-' tan foglalom össze. A gyógyszerészdcktori értekezés 87 oldal terjedelmű, 2o ábrát és 72 irodalmi adatot tartalmaz. A bevezető részben kellő mértékkel foglalkozik a kortikeidokkal, a Depersolon farmakoló­giái és klinikai vizsgálatainak eddigi eredményeivel. A predni­­zr Ion eliminációjára és métahólizmusára vonatkozó irodalom át­tekintése után a prednizolrjn vizsgálatokat modellnek véve fej­lesztette és végezte kísérleteit. A Depers'-! ^n molekulába a me­­tilpiperazil-metil csoportjába beépitett 14q_ízctáppal megálla­pította a Depone-Ion szerkezetben való megoszlását, elimináció­ját és ennek sebességét, ü rádiokroma togramm felvevéséhez extrak­­ciés módszert dolgozott ki. Megállapította, hogy szteroid mole­kula ííxtrahálliató fehérje kicsapás nélkül is, igy az extrahá­lást közvetlenül a vérplazmából végezte. Az extraktumot nagy kö­rültekintéssel tisztította meg és igy egy koncentrált szteroid kivonathoz jutott, amelyet kvalitatív és kvantitatív papirkro­­matográfiás és vékonyréteg kromatográfiás vizsgálatnak vetett alá,. Az izotópos vizsgálatok után "hideg kísérleteket nagyobb állstszámon végezte és az iv. alkalmazáson kivül vizsgálat u' +e más parentcrális és per rá!Is adás esetére vo­natkozó felszí válási viszonyokat. Megállapxi. tia. h~gy a Deper­solon joerorálisen ir gyorsan fe’erivodik és terápiás alkalmazása ezen m'don is ma,;“. ó^ínató* A Depersolon kiürülése a vizelettel történik, széklettel iv. adáskor csak jelentéktelen rész távozik A bomlástermékek vizsgálatára ug\ in vívó, mint in vitro rendszereket és identifikálás! vizeletben kis mértékben jelent­in vitro vizsgált máj szövet és is alkalmazta, a kromatográfiás m'dkat. MegáiU.apáto'tta, hogy a kező bomlástermékek azonosak az veseszövet metabolitjaival. Megállapította, hogy a Depersolon esetében a 11-OH csoport oxidációja nem jön létre, és jelentős mennyisége változatlanul halad át a szervezeten. A 11-OH csoportnak fontos szerepe van a hatás szempontból döntő jelentőségű "A" gyűrű kettős kötéseinek védelmében, ezen eredmény utal arra, hegy a D^ersolnn £l-es szénatomján szabadon rotáló nagy^térkitöltésű m^tilpiperazin csoport árnyékoló hatással le­het és igy a 11-dehídr^genáz enzim hatása nem érvényesülhet,

Next

/
Thumbnails
Contents