Budapesti Orvostudományi Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar - tanácsülések, 1967-1968
1968. február. 5., 3. Rendes kari tanácsülés
X м. тМ'-BUD-APESTI ORVOSTUDOMÁNYI EGYETEM GYCG kZERTANI INTÉZET Igazgató:Dr,KNOLL JÓZSEF egyet,tanár DroVégh Antal dékán urnák, Gyógyszerésztudományi Kar В u d a p e a t Dékán Url Hajós György gyógyszerésc Gyógyszerhatástanból nyújtotta be gyógyszerészdoktori értekezését "DEPERSOLON felazivódáaának, megoszlásának, kiürülésének és átalakulásának vizsgálata patkány'. k'n” címmel. Értekezésére vonatkozó véleményemet az alábbiak-' tan foglalom össze. A gyógyszerészdcktori értekezés 87 oldal terjedelmű, 2o ábrát és 72 irodalmi adatot tartalmaz. A bevezető részben kellő mértékkel foglalkozik a kortikeidokkal, a Depersolon farmakológiái és klinikai vizsgálatainak eddigi eredményeivel. A prednizr Ion eliminációjára és métahólizmusára vonatkozó irodalom áttekintése után a prednizolrjn vizsgálatokat modellnek véve fejlesztette és végezte kísérleteit. A Depers'-! ^n molekulába a metilpiperazil-metil csoportjába beépitett 14q_ízctáppal megállapította a Depone-Ion szerkezetben való megoszlását, eliminációját és ennek sebességét, ü rádiokroma togramm felvevéséhez extrakciés módszert dolgozott ki. Megállapította, hogy szteroid molekula ííxtrahálliató fehérje kicsapás nélkül is, igy az extrahálást közvetlenül a vérplazmából végezte. Az extraktumot nagy körültekintéssel tisztította meg és igy egy koncentrált szteroid kivonathoz jutott, amelyet kvalitatív és kvantitatív papirkromatográfiás és vékonyréteg kromatográfiás vizsgálatnak vetett alá,. Az izotópos vizsgálatok után "hideg kísérleteket nagyobb állstszámon végezte és az iv. alkalmazáson kivül vizsgálat u' +e más parentcrális és per rá!Is adás esetére vonatkozó felszí válási viszonyokat. Megállapxi. tia. h~gy a Depersolon joerorálisen ir gyorsan fe’erivodik és terápiás alkalmazása ezen m'don is ma,;“. ó^ínató* A Depersolon kiürülése a vizelettel történik, széklettel iv. adáskor csak jelentéktelen rész távozik A bomlástermékek vizsgálatára ug\ in vívó, mint in vitro rendszereket és identifikálás! vizeletben kis mértékben jelentin vitro vizsgált máj szövet és is alkalmazta, a kromatográfiás m'dkat. MegáiU.apáto'tta, hogy a kező bomlástermékek azonosak az veseszövet metabolitjaival. Megállapította, hogy a Depersolon esetében a 11-OH csoport oxidációja nem jön létre, és jelentős mennyisége változatlanul halad át a szervezeten. A 11-OH csoportnak fontos szerepe van a hatás szempontból döntő jelentőségű "A" gyűrű kettős kötéseinek védelmében, ezen eredmény utal arra, hegy a D^ersolnn £l-es szénatomján szabadon rotáló nagy^térkitöltésű m^tilpiperazin csoport árnyékoló hatással lehet és igy a 11-dehídr^genáz enzim hatása nem érvényesülhet,