Budapesti Orvostudományi Egyetem Gyógyszerésztudományi Kar - tanácsülések, 1965-1967
1966. január. 29., 3. Rendes kari tanácsülés
A 2-es helyre és ennek megfelelő 8-as helyre történő szubsztituens bevitel Friedel-Crafts reakcióval sikerült. Ennek kapcsán a szerző megfigyeli, hogy a Friedel-Crafts 'eakció véghez vitelénél, ha egy különleges nagymennyiségű katalizátort alkalmaz, az irányitó hatás csak ebben az esetben jelentkezet’:, .a továbbiakban a szerző megállapítja ennek okát is. Az AlCly az acet'íl-csoport oxigénjével egy komplexet létesít. Ehhez egyrészt nagy mennyiség szükséges, másrészt a komplex révén az irányitó hatás elektronelméletileg is jól magyarázható. A szerző szerkezet igazolása gyértelmű és általánosíthatósága miatt nem minden esetben Írja le a teljes szerkezetbizonyitást, hanem csak utal az azonosságra. De pontosan leírja a 2t-klór-8-acetofentiazin nál, melynél a vegyület szerkezetét ultraibolya és infravörös spektrum mok összehasonlító analízisével végezte el» A szerző a táblázatban feltüntetett adatok alapján pontosan kimutatja, hogy mi a különbség, ha a helyettesítés a 2~-es. 3-as., illu 5"ös helyeken történik, és milyen a helyzet., ha a szubsztituersek csakis a 2, ill. 8-as helyre történtek. Indokai és megállapításai helyesek« A szerző vizsgálatai kapcsán ugyancsak megállapítja, hogy az első szubsztituens belépését követően második szubsztituens belépésére, nem az első szubsztituens irányitó hatása, hanem továbbra is az N-acil, ill. N-alkil csoport hatása döntő. Amennyiben 3-as volt az első helyettesitő, a második 7-es lesz, ha 2-es, akkor pedig 8-as. A szerző farmakológia! vizsgálatra 21 vegyületet adott át és ezeknek összehasonlító adatait ugyancsak disszertációjában röviden leírja. A részletesebb beszámolója a farmakológia! adatokról egy külön közleményben áll megjelenés alatt« A dolgozat nagyon szépen oldotta meg a felvetett témát és értékes összehasonlítást szolgáltatott a 2-es mono, ill. 2-es 8-as diszubsztituált termékeknek a hatására. Az oldalláncot a farmakológiai vizsgálatnál azonosnak vettük, ugyanis a gyűrűn lévő szubsztituensnek a fiziológiai hatásra kifejtett befolyásét akartuk az intézetben futó izosztér vizsgálatok analógiájára összehasonlítás tárgyává tenni. A szerző dolgozata nagyon komoly és értékes szerves kémiai preparativ munka. Dolgozata gyógyszerkémiai lag is jelentős, termelései mind magas, 80-90 %-ot érnek el, ez a vegyületek ipari realizálhatóságát is biztosítja. A szerző intézetemhez kerülése előtt, iparban ddgozott ás ez az ipari realizálhatóság! szemlélete a disszertációját is nagyon jó irányba tereli. Nem Íróasztal mellett kidolgozott, kigondolt, nehezen reprodukálható eljárást, ad meg, hanem magas termeléseket szolgáltató biztos eljárásokat« A vegyület csoport értékét jelenti az is, hogy a tárgyban szabadalmi bejelentés is történt és a szerző a szabadalmat meg is kapta. 4943/1965 92
