202842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 842 B

(21) A bejelentés száma: 341/89

(22) A bejelentés napja: 1989. 01. 26. (30) Elsőbbségi adatok:

88.01772 1988.01.27. GB 88.19221 1988.08.12. GB

(51) Int. Cl5

C 07 D 217/24

C 07 D 405/06 A 61 K 31/47

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990. 03. 28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 04. 28. SZKV 91/4

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

ASHTON, Michael John, BRIDGE, Andrew William, CHAMBERS, Robert Keith, Chelmsford, DRON, Donald Ian, Upminster, FENTON, Garry, Brentwood, HARRIS, Neil Victor, Tilbury, LYTHGOE, David John, Gidea-Park, McFARLANE, Ian Michael, Dagenham, NEWTON, Christopher Gregory, Chelmsford, RIDDELL, David, Billericay, SMITH, Christopher, Benfleet, STUTTLE, Keith Alfred James, Rochford, TOFT, Malcolm Percy, Romford, Essex (GB)

MAY and BAKER LIMITED, Dagenham, Essex (GB)

(54) Eljárás új izokinolinon-származékok és ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, gyógyászatiig hasznosítható izokinolinonszármazékok és gyógyszerészetiig elfogadható sóik, valamint a vegyületeket tartalmazó, elsősorban koleszterinszintet csökkentő gyógyszerkészítmények előállítására.

Az (I) általános képletben

A jelentése egy megfelelően szubsztituált, (II) általános képletű 3-izokinolil-csoport;

X jelentése etilén- vagy viniléncsoport; és R3 jelentése vagy egy (III) általános képletű csoport, ahol Y1 hidroxi-metilén-csoportot, vagy karbonilcsoportot jelent, és Rs jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

vagy egy (IV) általános képletű, lakton- vagy laktol-gyűrűből származtatható csoport, ahol Y2 karbonil- vagy hidroxi-metil-csoportot jelent A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő kiindulási vegyietekből ismert eljárásokkal, vagy ismert eljárások adaptálásával állítják elő, miszerint az (I) általános képletű vegyületek meghatározó szerkezeti elemeinek összekapcsolása után - ez Wittig-reakcióval történik - a terméket, ügyelve a reakciók megfelelő sorrendjére, adott esetben szelektíven oxidálják, illetve redukálják, valamint észteresítik, illetve ciklizálják, vagy felnyitják a laktongyűrűt, aminek eredményeképpen a kívánt (I) általános képletű vegyületet kapják.

A leírás terjedelme: 17 oldal, 3 rajz

HU 202 842 B