202538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új béta-laktám-antibiotikumok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 538 B

(21) A bejelentés száma: 264/86.

(22) A bejelentés napja: 1986. 01. 20. (30) Elsőbbségi adatok:

8587/85 1985. 01. 21. JP:

11986/85 1985.01.25.

(51) Int. Cl5

C 07 D 501/46

C 07 D 501/34 C 07 D 499/70 A 61 K 31/43 A 61 K 31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1987. 05. 28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 03. 28. SZKV 91/3.

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmasok:

SHIMIZU Shigeo, SANKEI PHARMACEUTICAL COMPANY

TAKANO Hiroyuki, LIMITED, Tokió;

YAGIHASHIFujio, Hokkaido (JP) NIPPON PHARMACEUTICAL DEVELOPMENT INSTITUTE Co., Ltd., Hokkaido (JP)

(54) Eljárás új béta-laktám-antibiotikumok és hatóanyagként

e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállított új béta-laktám-vegyületek (I) általános képletében A jelentése -NHCO-, -NHCONHCO-, -NHCOCH=CH- vagy -N=C(R„)- csoport, ahol

Re jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport,

Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy védőcsoport,

X jelentése hidrogénatom, adott esetben védett hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, nitrocsoport vagy halogénatom,

n értéke 1 vagy 2,

Y jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol a karboxilcsoportot hordozó szénatom kapcsolódik a nitrogénatomhoz,

M jelentése hidrogénatom, védőcsoport vagy könnyen hidrolizálódó csoport,

R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy -CHz-T, ahol

R jelentése alkil-karbonil-oxi-, karbamoil-oxi-, kvatemer piridinium, szubsztiluált heterociklusos csoport vagy -S-R8, ahol

R„ jelentése adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport,

^c^CH3 («)

"CH CHo

i J

C00M

\

CH~>

I c

X ^C~R7

C

C00M (b>

A leírás terjedelme: 37 oldal, 31 rajz

HU 202 538 B