202290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív biciklo [3.3.0] oktándion-karbonsav-észterek előállítására
(19) Onzágkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 202290B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (40) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) (51) Int. Cl.5 Bejelentés napja: 1987.11.12. (21) (5802/87) Bejelentés elsőbbsége: . P 36 38 760.6 1986.11.13. DE A nemzetközi bejelentés száma: PCT/DE87/00518 A nemzetközi közzététel száma: W088/03569 Közzététel napja: 1989.01.30. C 12 P 41/00 C 12 P 17/02 C 12 P 7/62 C 07 C 405/00 Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.02.28. (72) Feltalálók: PETZOLDT Kari, BERLIN, SKUBALLA Werner, BERLIN, (DE) (73) Szabadalmas: Schering Aktiengesellschaft, Berlin, (DE) (54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV BICIKLO[3.3.0]OKTÁNDION-KARBONSAV— ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás optikailag aktiv (I) általános képletű biciklo[3.3.0]oktándion-karbonsav-észterek - amelyek képletében Rí és Rz együtt oxigénatomot jelent, vagy Rí és R2 egyenként olyan -OR« általános képletű csoportot jelentenek, amelyben Ut egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomos alkilcsoport; és R3 jelentése egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport - előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű prokirális biciklo[3.3.0]oktándion-dikarbonsav-diésztert - amelynek képletében Ri, R2 és Ra jelentése az előbb megadottakkal azonos - kimotripszin enzimmel kezelve enantioszelektiven hidrolizálunk és dekarboxilezünk. A (I) általános képletű vegyületek farmakológiailag hatásos prosztaciklin-, illetve karbaciklin-származékok előállítására használhatók. A leírás terjedelme: 5 oldal, 4 rajz, 21 ábra HU 202290 B
