201963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos ketonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 963 B

(22) Bejelentés napja: 1988.05.09. (21) 2325/88

(33) GB

(32) 1987.05.11.

(31) 87.11050

(51) Int Cl5

C 07 K 5/08 A 61K 37/02

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1988.11.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. SZKV/1991.01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Edwards Philip Duke, Claymont, Delaware, ICI Americas Inc., Wilmington, Delaware

Lewis Joseph James, West Chester, Pennsylvania, (US)

Perkins Charles William, Wilmington, Delaware,

Trainor Diane Amy, Glen Mills, Pennsylvania,

Wildonger Richard Alan, Landenberg, Pennsylvania (US)

(54) ELJÁRÁS HETEROCIKLUSOS KETONOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerint az (I) általános képletű heterociklusos ketonokat és ezek gyógyászatiig alkalmazható, bázissal képezett sóit állítják elő — a képletben

Q -CH = CH- képletű cisz-vinilén-csoportot vagy adott esetben hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, karboxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, -CONH2 vagy hidroxi-(l-3 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztituált orto-fenilén-csoportot jelent,

X oxigénatomot vagy kénatomot jelent,

A -CO- csoportot jelent, és R4 CF3-SO2-NH- csoportot vagy R-SO2-NHCO- vagy R5-S02-NH-CO-NH- csoportot jelent, és az utóbbi képletekben R5 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben halogén- vagy trifluor-metil-szubsztituenst hordozó hat- vagy tíztagú karbociklusos arilcsoportot képvisel.

Ezek a vegyületek humán leukocita elasztáz inhibitor hatással rendelkeznek, és gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.

\

0

(I)

A leírás terjedelme: 28 oldal, 5 ábra

HU 201 963 B