201946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

201 946 B

(22) Bejelentés napja: 1987.09.25. (21) 4312/87 (33) GB

(51) Int Cl5

(32) 1986.09.26., 1987.03.13.

C 07 D 501/22

(31)86.23212,87.05986

A6IK31/545

(41) (42) Közzététel napja: 1988.07.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. SZKV/1991.01.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Newall Christopher Earle, London, Glaxo Group Ltd., London (GB)

Looker Brian Edgar, Greenford, Middlesex (GB)

(54) ELJÁRÁS CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (la) általános képletű vegyületek--ahol

R4aésR3a jelentése hidroxilcsoportvagy sói vagy szolvátjaik, beleértve a hidrátjait is, vagy metabolikusan labilis észterei előállítására, amelyre jellemző^ hogy egy (D) általános képletű vegyületet—ahol R1 jelentése karboxilvédőcsoport—vagy sóját vagy 7-N-sziliI-származékát (ül) általános képletű vegyülettel—ahol R2 karboxil védőcfcoport. R3 hidrogénatom vagy amino védőcsoport, R4 ésR5 hidroxilvagy védett hidroxil-csoport.— vagy sójával vagy más megfelelő acilezőszerrel, előnyösen sav-halogeniddel, szimmetrikus vagy vegyes anhidriddel, vagy aktivált észterrel acileznek és adott és/vagy kívánt esetben a következő reakciók valamelyikét hajtják végre bármilyen sorrendben:

i) a karboxilcsoportot nem-toxikus metabolikusan labilis észtercsoporttá észterezik,

ii) bázissal vagy savval nem-toxikus sót vagy szolvátot képeznek,

iii) a karboxil védőcsoportot és/vagy az N-védőcsoportokat eltávolítják és

iv) a hidroxil védőcsoportokat eltávolítják.

NHR3

NHR3-C.COOH

N

\ -j

OCHCOOR4

T R4 R5

(la)

(H)

(III)

A leírás terjedelme: 11 oldal, 3 ábra

HU 201 946 B