201939. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro[kinazolin-4,4'-imidazolidin]-származékok előállítására
(19) Országkád: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám: 201939 B (22) Bejelentés napja: 1989.11.21. (21) 6030/89 (30) Bejelentés elsőbbsége: (294994/88) 1988.11.22. JP (51) Int. Cl.s C 07 D 487/10 C 07 D 491/20 MAGYAR (40) köztársaság országos TALÁLMÁNYI (45) HIVATAL Közzététel napja: 1990.09.28. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: YAMATO EisakU) Hyogo-ken, Tanabe Seiyaku Co., Ltd., Osaka, TANI Junichi, Osaka-fu, (JP) KANADA Osamu, Kyoto-fu, YAMAGISHI Masafumi, Hyogo-ken, YAMADA Yoshihisa, Yamaguchi-ken, (JP) (54) ELJÁRÁS SPIRO[KINAZOLIN-4,4’—IMIDAZOLIDIN] — SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás *»z (I) általános képletű kinazolinon-származékok és sóik - az (I) általános képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport vagy hidrogénatom, R2, R3, R4 és RJ egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelentenek, vagy pedig R2, R3, R4 és R5 közül két szomszédos csoport együtt terminális végükön rövidszénláncú alkilén-dioxicsoportot alkotnak és a másik két csoport hidrogénatomot jelent -előállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely (III) általános képletű 5-alkoxi-imidazolidin-származékot - a képletben -COOR6 jelentése védett karboxilcsoport és RT jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, mig R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti - egy rövidszénláncú alkil-aminnal vagy ammóniával reagáltatnak, majd adott eBetben egy igy kapott terméket intramolekuláris ciklizálásnak vetnek aló és kívánt esetben egy igy kapott (I) 5 általános képletű terméket sóvá alakítanak. A vegyületek a diabetikus megbetegedések megelőzésére és kezelésére szolgálnak. A leirés terjedelme: 6 oldal, 2 rajz, 7 ábra HU 201939 B