201926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Omágkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) LajstromszAm:

201926 B

(22)

(30)

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI (45)

HIVATAL

(51) Int. Cl.5

Bejelentés napja: 1988.07.15. (21) 3707/88

Bejelentés elsőbbsége:

(74 845) 1987.07.17. US

Közzététel napja: 1989.09.28.

C 07 D 401/12 C 07 D 401/06 C 07 D 401/14 C 07 D 417/12 C 07 D 417/06 C 07 D 417/14 A 61 K 31/445

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.01.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Van DAELG Georges Henri Paul, Turnhout, Janssen Pharmaceutics N.V.,

VLAEMINCK Freddy Francois, Lille, Beerse, (BG)

Van LOON Karel Joannes, Vosselaar, (BE)

(54) ELJÁRÁS ÚJ N— ( 3—HIDROXI—4—PIPERIDIL ) —

— BENZ AMID—SZÁRMAZÉKOK, ÉS HATÓANYAGKÉNT E VÉG YÜ LETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI. KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 5

1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom, aminocsoport vagy tri- 10 fluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy legalább egyikük jelentése hidrogénatomtól eltérő,

Alk jelentése 1-6 szénatomos al- 15

kándiil-csoport,

X jelentése oxigén- vagy kénatom, ^C=0, vagy ^ NR6 általános képletű csoport, ahol 20

R® jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és

Hét jelentése 1, 2 vagy 3 nitro- 25

génatomot vagy 1 nitrogén- és 1 kénatomot tartalmazó ötvagy hattagú heteroaromás csoport, amely valamely szénatomján keresztül kapcsolódik 30

X-hez, és amely 2 szomszédos szénatomján adott esetben egy részlegesen hidrogénezett

benzolgyűrűvel lehet annellálva, és a heterociklusos gyűrű vagy gyűrűrendszer adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen lehet szubsztituálva az alábbi helyettesitőkkel: halogénatom, hidroxilcsoport, cianocsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, di( 1—4 szénatomos)-alkil-amino-csoport, (1-4

szénatomos )alkil-karbonil-amino-csoport, pirrolidinil-karbonil-csoport vagy (1-4 szénatomos )alkoxi-kacbonil-csoport - és a Hét jelentésében szereplő heterociklusos csoportok N-oxidjai, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik és lehetséges sztereokémiái izomer formáik előállítására irányul.

A fenti vegyületek fokozzák a gyomor-bél-rendszer motilitását, Így gyógyászati készítmények hatóanyagaként használhatók.

A leírás terjedelme:23 oldal, 8 rajz, 35 ábra

HU 201926 B