201915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 915 B

(21) A bejelentés száma: 5417/88

(22) A bejelentés napja: 1988. 10. 20. (30) Elsőbbségi adatok:

110 837 1987.10.21. US

(51) Int. Cl5

C 07 D 263/20 C 07 D 413/10 A 61 K 31/42

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990. 06. 28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991. 01. 28. SZKV 91/1.

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

BRITTELLI, David Ross, Nattingham, Pennsylvania, E. I. DU PONT DE NEMOURS AND CO,

CORLESS, Peter Franklin, Southborough, Massachusetts, Wilmington, Delaware (US)

GREGORY, Walter Adelman, Wilmington, Delaware,

PARK, Chung-Ho Wilmington, Delaware (US)

(54) Eljárás hatóanyagként (ammometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzolszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, antibakteríális hatású (I) általános képletű vegyülctek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, amikoris a vegyülctek (1) izomerként vagy racém elegyként fordulhatnak elő - a képletben

B jelentése -N-C-Rs képiéül csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom,

Rj jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport,

Rí hidrogénatomot jelent, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, vagy egy halogénatommal helyettesített fcnilcsoportot is jelenthet, ha R2 és R3 egyike cianovagy karboxamido-csoport, másika hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R, az R2-vcl együtt az (a) képletű 6 tagú gyűrű megfelelő részét jelenti, ahol m értéke 2, x’ jelentése -CH*-,sazR3 jelentése ez esetben hidrogénatom; R2 és R3 egymástól függetlenül egy-egyelcktronvonzó csoport, mely ciano-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonilvagy karboxamido-csoport lehet, egyikük jelenthet továbbá hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot is, feltéve, hogy ez esetben R2 és R3

A leírás terjedelme: 12 oldal, 5 rajz

( I )

HU 201 915 B