201776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peptidek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1986.04.01. (21) 1409/86

(33) DE

(32) 1985.04.03.

(31) P 35 12128.9

(41) (42) Közzététel napja: 1987.06.29.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28. SZKV/1990.12.

(11) Lajstromszám:

201 776 B

(51) Int Cl5

C 07 K 5/02 C 07 K 7/02 A 61K 37/64

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Raddatz Peter, Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

dr. Hölzemann Günter, dr. Jonczyk Alfred,

dr. Radunz Hans-Eckart,

dr. Sombroek Johannes,

dr. Schmitges Claus J.,

dr. Minek Klaus-Otto, Darmstadt (DE)

(54) ELJÁRÁS ÚJ PEPTIDEK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új peptidek és sóik előállítására. Az (I) általános képletben

X jelentése COO-(l-6 szénatomos alkil)-csoport vagy -CO-R1 általános képletű csoport, ahol R1 jelentése fenilcsoport, fenilcsoporttal egy vagy kétszeresen szubsztituált 2-6 szénatomos alkilcsoport vagy fenoxi-metil-csoport,

Z jelentése Phe-His, (N-Me)Phe-His, Phe(Nira-Me)His, Phe-Nle, Tic-His, His, Alá,

E jelentése vegyértékkötés, Ile, Leu,

W és W’ mindegyikének jelentése -NR2-CHR3- CHR4-(CHR5)n-CO általános képletű csoport, ahol

R2 jelentése hidrogénatom,

R3 jelentése fenil-(l-4 szénatomos alkil)-, 2- 6 szénatomos alkil-, vagy ciklohexil-(l-4 szénatomos alkil)-csoport,

R4 jelentése -NH2 vagy -OH-csoport,

R5 jelentése hidrogénatom és n értéke 1,

Y jelentése -NH2, -OH vagy -0-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, vagy

W’-Y jelentése egy (a) általános képletű csoport, amelyben

R2 és R5 jelentése hidrogénatom,

Qjelentése -NH-csoport,

R3 jelentése 2-6 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos alkiI)-csoport, n értéke 1 —

amely képletben W és W’ jelentésében az egyik R4 jelentése -NH2, a másik -OH csoport, R3 jelentése viszont azonos vagy különböző is lehet.

A találmány szerinti készítményeknek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek plazmarenin aktivitást gátló hatásuk van.

X—Z—W-E-W'— Y (I)

A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra

(a)

HU 201 776 B