201767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsavamidok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 767 B

(22) Bejelentés napja: 1987.02.04. (33) CH

(32) 1986.02.07.

(31)487/86

(21) 380/87

(51) Int Cl5

C 07 D 501/46 C 07 D 499/70 C 07 D 277/593

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1988.10.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28. SZKV/1990.12.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Furlenmeier André, Bázel, F. Hoffmann-La Roche et Co., AG., Bázel

Weiss Urs, Pratteln (CH) (CH) __________________

(54) ELJÁRÁS KARBONSAVAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (A) általános képletű karbonsavamidok előállítására (mely képletben Ra jelentése fenilcsoport vagy valamely (I) áltavagy valamely -A’-CO-OR’ általános képletű csoport;

A’ jelentése alkiléncsoport; és R’jelentése tercier butilcsoport és Rb jelentése fenilcsoport, valamely (II) általános képletű 6-amino-penicillin-maradék vagy valamely (III) általános képletű 7-amino-cefalosporin-maradék; ahol

R1 jelentése hidrogénatom vagy valamely -A-OCOR általános képletű csoport;

A jelentése alkilidéncsoport;

R jelentése alkilcsoport és Rzjelentése alkil-, alkanoil-oxi-alkil- vagy azidoalkil-csoport vagy valamely -CH2-S-Q vagy -CH2- -Q’ általános képletű csoport és

lános képletű csoport; ahol R3 jelentése alkilcsoport

Q jelentése 5-(alkil)-l,3,4-tiadiazol-2-il-csoport és

Q’ jelentése 5-(alkil)-2-tetrazolil- vagy piridinium-l-il-csoport) valamely (B) általános képletű benzotiazolil-tio-észter (mely képletben Ra jelentése a fent megadott) és valamely (C) általános képletű amin (mely képletben Rb jelentése a fent megadott) reakciója útján oly módon, hogy a (C) általános képletű amint (mely képletben R6 jelentése a fent megadott) savaddíciós sója formájában alkalmazzuk.

Az eljárás különösen olyan esetekben igen előnyös, amikor az amin a szabad bázis alakjában nem különösebben stabil, így különösen 7-aminocefalosporin-származékok esetében. A találmányunk szerinti új eljárás segítségével 7-acilaminocefalosporin-származékok jó kitermeléssel és nagy tisztaságban állíthatók elő.

A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra

HU 201 767 B