201757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-kinolin-, -akridin-, -benzoxazin-, -benztiazin-, indolo- - benzoxazin-, -benzazepin- és pirrolofenotiazin-,-karboxamidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201757 B

(51) Int. Cl.5

3 0« jjl

(22) Bejelentés napja: 1988.03.11. (21) 5829/88

C 07 D 471/04

C 07 D 487/04

—

(86) Nemzetközi bejelentés száma:

C 07 D 498/04

Mill

PCT/US88/00781

C 07 D 513/04

A 61 K 31/47

(87) Nemzetközi közzététel száma:

A 61 K 31/535

WQ89/08654

A 61 K 31/54

MAGYAR

A 61 K 31/55

KÖZTÁRSASÁG

(40) Közzététel napja: 1990.05.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

MYLAR! Banavara Lakshmana, Waterford, Pfizer Inc.,

LOMBARDINO Joseph George, Niantic, New York, N.Y., (US)

McMANUS James Michael, OLD Lyme,

Connecticut, (US)

(54) EJL,JÁXtÁ£3 PIRROLO-KINOLIN-, — AKRID UNT— , -BENZOXAZIN-, 13 ENZTIAZIJNT—» INDOLO-BENZOXAZIN-.-BENZAZEPIN-ÉS PIRROLOFENOTIAüIN—KARBOXAMIJDOK JÉ;S /S. Z EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a főleg gyulladáscsökkentő hatású (1) általános képletül származékok, valamint gyógyszerészetileg elfő- 5 gadható sóik előállítására. Az (1) általános képletben a szaggatott vonal adott esetben kettöskötést jelent,

X 0, S, -CHz- vagy -CH2Cll2-csoport,

K1 hidrogén-, halogénatom, alkil- vagy 10

trifluor-metil-csoport,

R“1 fenilcsoport vagy piridil-, pirimi-dii—, tiadiazolil-, benztiazolil- vagy 1 nitrogénatomot és 1 oxigén-, vagy kénatomot, vagy 2 nitrogén- 15

atomot tartalmazó 5-tagú heterogyürü, ahol e csoportok adott esetben 1 vagy 2 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, trifiuor-metil-csoporttal vagy halogénatommal lehet- 20

nek szubsztituálva,

R3 és R‘* egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, alkil- vagy trifluor-bietil-csoport lehet, ha X 0, S vagy —Cfi2—, vagy R3 és R4 azokkal 25

a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódik, 6-tagú karbociklusos aromás gyűrűt alkot, amely adott

esetben egy halogénnel helyettesítve lehet.

CONHR

0

A leírás terjedelme: 11 oldal, 4 rajz, 19 ábra

HU 201757 B