201740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-aril-3-cikloalkil-piperidin-2,6-dion-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 201740 B MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (22) Bejelentés napja: 1987. 07. 30. (21) (3520/87) (51) Bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 1986. 07. 31. (31) P 36 25 415.0 NSZO5 C07D 211/88 A61K 31/445 (41) (42) Közzététel napja: 1988. 03. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 12. 28. (72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas: dr. HARTMANN Rolf Wolfgang Bad Abbach MADAUS AG., Köln, DE BATZL Christine Schwandorf, DE (54) EUÁRÁS3-ARIL-3-CIKL0ALKIL’PIPERIDIN-2,6-DI0N-SZÁRMAZÉK0K ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű - ahol A jelentése 4-amino-fenilcsoport és Rí jelentése 4-7 szénatomszámú cikloalkilcsoport - vegyületek, valamint sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű - ahol A és Rí jelentése a fentiekben megadott, ezen kívül A jelentése fenilvagy 4-nitro-fenilcsoport is lehet, X és Y jelentése azonos vagy különböző -CN vagy -COO(l-6 szénatomos)alkilcsoport, és X vagy Y jelentése -COOH csoport is lehet - vegyületet sav jelenlétében hevítenek, abban az esetben, ha A jelentése fenilcsoport, akkor e fenilcsoport 4-helyzetében nitrálással nitrocsoportot vezetnek be, majd a 4-nitro-fenilcsoport nitrocsoportját aminocsoporttá redukálják, és a kapott vegyületet kívánt esetben sójává alakítják át. Az új vegyületeknek aromatáz-gátló hatása van, ezért gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra CM
