201739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-/benziloxi-karbonil/-5-etil-1,2-dihidropiridin előállítására

(19) Országkód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) Bejelentés napja: 1988. 07. 19. (21) (3770/88)

(41) (42) Közzététel napja: 1990. 06. 28.

(11) Lajstromszám

201739 B

(51)

NSZOö C07D 211/16

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 12. 28.

(72) Feltaláló(k):

(73) Szabadalmas:

dr. SZÁNTAY Csaba

36%

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.

dr. BÖLCSKEY Hedvig

36%

Budapest, HU

dr. FEKETE György

10%

dr. STEFKÓ Béla

10%

BALÁZS Mihály Budapest, HU

8%

(54) ELJÁRÁS N-(BENZILOXI-KARBONIL)-5-ETIL-1,2-DIHIDROPlRIDIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű N-(benzil-oxi-karbonil)-5-etil-1,2-dihidropiridin előállítására oly módon, hogy

a (II) képletű l-benzil-3-etil-l,2,5,6-tetrahidropiridint 50-140 °C közötti hőmérsékleten klórhangyasav-benzilészterrel valamilyen közömbös apoláros oldószerben, előnyösen aromás szénhidrogénben reagál tatjuk, majd a kapott (ül) képletű l-(benzil-karbonil)-3-etil-l,2,5,6-tetrahidropiridint 0-30 °C közötti hőmérsékleten valamilyen közömbös, apoláros oldószerben, előnyösen klórozott szénhidrogénben brómmal reagáltatjuk és a kapott (IV) képletű l-(benziloxi-karbonil)-transz-3,4-dibróm-3-etil-piperidint 20- 150 “C közötti hőmérsékleten valamilyen dipolárisaprotikus oldószerben, előnyösen dimetil-formamidban, vagy acetonitrilben valamilyen, a dehidrobrómozási reakcióknál szokásosan használt reagenssel, előnyösen l,4-diazabiciklo[2.2.2]oktánnal kezeljük és a kapott (I) képletű N-(benziloxi-karbonil)-5-etil-l,2- dihidropiridint kinyerjük.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyület a katarantin szintézis intermedierje.

(IV)

COOCH2 — CgHß

(I)

o>

OO

CM

A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra