201548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 12- és 13-szubsztituált ergolinszármazékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód

SZABADALMI

(11) Lajstromszám

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1986. 09. 18. (21) (3990/86)

201548 B

(51)

Bejelentés elsőbbsége: (33) DE

(32) 1985. 09. 19. (31) P 35 33 672.2

NSZO5 C07D 457/12 A61K 31/48

(41) (42) Közzététel napja: 1987. 05. 28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28.

(72) Feltaláló(k):

dr. SAUER Gerhard

dr HEINDL Josef

dr. SCHRÖDER Gertrud

dr. WACHTEL Helmut Berlin, DE

(73) Szabadalmas: Schering AG.,

Berlin és Bergkamen, DE

(54) ELJÁRÁS 12- ÉS 13-SZUBSZTITUÁLT ERGOLIN-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT, AZ EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás antidepresszív hatású új (I) általános képletű 12- és 13-szubsztituált ergolin-származékok - a képletben

R1 jelenétse -OR’ általános képletű csoport, ahol R’ jelentése hidrogénatom 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy 2-5 szénatomos alkanoilcsoport, -SR5 vág -SOR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport;

(a) általános képletű csoport, ahol X jelentése oxigén- vagy kénatom és R6 jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, vagy -OR7 általános képletű csoport, amelybe R7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; -CR8R9R10 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport,

r9 R10 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogénatomot, vagy fenilcsoportot képvisel;

trimetil-szilil- csoport, cianocsoport vagy jódatom; R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése 3,3-dietil-ureido-csoport vagy 3,3-dietil- tioureido-csoport és

C9 — C10 és C2 C3 jelentése szén-szén egyesvagy szén-szén kettőskötés, és a 10-helyzetű hidrogénatom a-térállású, ha C9 — C10 jelentése szén-szén egyeskötés, és a 3-helyzetű hidrogénatom a- vagy ßtérállású, ha C2 C3 jelentése szén-szén egyeskőtés.

R3

A leírás terjedelme: 12 oldal, I ábra