201544. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-2-onok, kinolin-2-onok, benzo/b/azepin-2-onok, benzimidazol-2-onok és kinazolin-2-onok 1-hidroxi-2-piperidino-alkil-származékainak és az ezeket a származékokat tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

(19) Országkód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám

201544 B

(22) Bejelentés napja: 1989. 07. 11. (21) (3488/89)

(51)

Bejelentés elsőbbsége: (33) FR

(32) 1988. 07. 12 1988. 12. 13. (31) 88.09449 88.16373

NSZO5 C07D 401/06 C07D 401/14 C07D 491/107 A61K 31/445

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1990. 01. 29.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28.

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

FROST, Jonathan Wissous Synthelabo S.A.,

LARDENOIS, Patrik Bourg/Reine

BERTIN, Jean Clamart

SAARMETS, Alfred Sucy/Brie

ROUSSELLE, Corinne Bourg Achard, FR

(54) ELJÁRÁS IND0L-2-0N0K, KINOLIN-2-ONOK, BENZ0(B)AZEPIN-2-0N0K, BENZIMIDAZ0L-2-0N0K ES KINAZ0LIN-2-0N0K 1-HIDR0XI-2-PIPERIDIN0-ALKIL-SZÁRMAZÉKAINAK ÉS AZ EZEKET A SZÁRMAZÉKOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEKNEK AZ ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savadíciós sóik - többek között - agyi rendellenességek megelőzésére és kezelésére alkalmas gyógyszerekben hatóanyagként alkalmazhatók. Az (I) általános képletben:- Z -CH2-csoport, -C(CH3)2-csoportot, -CH=CH- csoportot, -(CH2)2-csoportot, -(CH2)3- csoportot, -NH- csoportot vagy olyan -N(CH3)CH2- csoportot jelent, amely a nitrogénatomon keresztül kapcsolódik a karbonilcsoporthoz;- R1 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent;- R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent;- R3 adott esetben helyettesített fenoxicsoport, fenil- metil-csoport, fenil-metoxi-csoport vagy fenoxi-metil-csoport, illetve naftil-oxi-csoport, bisz(4-fluor-fenil)-metil-csoport, naftil-metoxi-csoport vagy piridinil-oxi-csoport lehet; és- R4 hidrogénatomot jelent, vagy R3, R4 és a piperidingyűrű együttesen spiro(2,3-dihidro-benzofurán-2:4’- piperidin-l-iI)-csoportot alkot.

A leírás terjedelme: 16 oldal, 2 ábra

U 201544 B