201524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polihidrobenz/c,d/indol-szulfonamidok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód

SZABADALMI

(11) Lajstromszám

HU

LEÍRÁS

201524 B

vSiä

(22) Bejelentés napja: 1988. 06. 03. (21) (2900/88)

(51)

HŰBB

I—

Bejelentés elsőbbsége: (33) 1987. 06. 05.

(32) DE

(31) P 37 18 892.5

NSZÖ5 C07D 209/90 A61K 31/40

(41) (42) Közzététel napja: 1989. 06. 28.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 11. 28.

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

dr. ROSENTRETER, Ulrich Wuppertal Bayer AG Leverkusen, DE

dr. BÖSHAGEN, Horst Haan

dr. LIEB, Folker Leverkusen

dr. OEDIGER, Hermann Köln

dr. NIEWÖHNER, Ulrich Wermelskirchen

dr. SEUTER, Friedei

dr. PERZBORN, Elisabeth Wuppertal

dr. FIEDLER Volker-Bernd Leverkusen, DE

(54) ELJÁRÁS POLIHIDROBENZ[C,D]INDOL-SZULFONAMIDOK ÉS A VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárással új (I) általános képletű polihidrobenz[c, d]indol-szulfonamidokat és sóikat állítják elő. A képletben

R2 jelentése 4-helyzetű halogénatom,

X jelentése cianocsoport vagy karboxilcsoport, adott esetben jelenlevő vegyértékkötés.

Az eljárást úgy végzik, hogy (II) általános képletű N- szubsztituálatlan hexahidrobenzindol-szulfonamidokat - a képletben R2 jelentése a fenti - akril-nitrillel inert oldószerben, adott esetben katalizátor jelenlétében reagáltatnak, majd tetrahidrobenzindol-szulfonamidok előállítása esetén a hexahidrobenzindol-szulfonamidokat inert oldószer jelenlétében oxidálószerrel reagáltatják, majd karboxivegyületek előállítása esetén a cianovegyületeket elszappanosítják, majd sók előállítása esetén a megfelelő bázisokkal reagáltatják.

Az új vegyületeket gyógyszerhatóanyagként lehet felhasználni trombocita aggregáció gátló hatásuk révén.

( I )

( i n )

CM

A leírás terjedelme: 16 oldal, 7 ábra