201352. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(2,3-epoxi-propoxi)-fenil-ecetsav és 4-(2-hidroxi-3- -/izopropil-amino/-propoxi-fenil-ecetsav észterei, valamint 4-(2-hidroxi-3-/izopropil-amino/-propoxi)-fenil-acetamid sztereospecifikus előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lujutroraszám:

HU

LEÍRÁS

201352 B

(51) Int. Cl.5

(22) Bejelentés napja: 1987.07.27. (21) 3428/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(8618324) 1986.07.28. GB

C 12 P 13/02 C 12 P 13/04 C 12 P 17/02 C 12 P 41/00

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1988.03.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28.

(72) Feltalálók:

PHILLIPS Gareth Thomas, Sittingbourne, Kent, (GB)

BERTOLA Mauro Attilio,

MARX Arthur Friedrich, Delft,

KOGER Hein Simon, Spaarndam, (NL)

(73) Szabadalmas:

Gist-Brocades N.V., Delft, és Shell Internationale Research Maatschappij B.V., Hága, (NL)

(54) ELJÁRÁS 4-(2,3—EPOXI—PROPOXD-FENIL— ECETSAV ÉS 4—L 2—HIDROXI—3— ( IZOPROPIL—

—AMINO ) — PROPOXI] — FENIL— ECETSAV ÉSZTEREI, VALAMINT 4— [ 2—HIDROXI—3— < IZOPROPIL —

—AMINO )-PROPOXI]-FEN IL- AC ETÁM ID SZTEREOS áPECIEIKU S ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány S-(-)-atenolol {4-[2-hidroxi-3- -(izopropil-amino)-propoxi]-fenil-acetamid) előállítási eljárására vonatkozik. Az eljárás során 4-(allil-oxi)-fenil-ecetsav-észterből

Pseudomonas oleovorans mikroorganizmussal olyan, megfelelő 4-(2,3-epoxi-propoxi)-fenil-ecetsav-észtert állítanak elő, amely főleg S-konfigurációjú.

A kapott epoxi-propoxi-vegyület a nagyarányú S-konfiguráció megtartásával atenolollá alakítható át az epoxi propoxi-vegyület izopropil-aminnal való reagáltatásával és az észtercsoport ammóniával való amidálásával.

.4 leírás terjedelme: 7 oldal, rajz nélkül

HU 201352 B