201329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a staurosporin metil-amino-csoportjának nitrogénatomján szubsztituált származékai és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Ortzigkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1988.06.14. (21) 3048/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(2244/87-4) 1987.06.15. CH

(11) Lajstromaiéin:

201329 B

(51) Int. Cl.5

C 07 D 498/22 A 61 K 31/55

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI (45)

HIVATAL

Közzététel napja: 1989.03.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28.

(72) Feltalálók:

dr. CARAVATTI Giorgio, Allschwil,

dr. FREDENHAGEN Andreas, Bázel, (CH)

(73) Szabadalmas:

Ciba-Geigy A.G., Bázel, (CH)

(54) ELJÁRÁS A STAUROSPORIN METIL-AMTNO— CSOPORTJÁNAK NITROGÉNATOMJÁN SZUBSZTITUALT SZÁRMAZÉKAI ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A staurosporin (I) általános képletnek megfelelő N-szubsztituált származékai, a képletben [Stau] a rajz szerinti csoport, R jelentése adott esetben meghatározott módon szubsztituélt alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport, trihalogén-acetil-csoport, alkoxi-karbonil-csoport, fenil-oxi-karbonil-csoport, fenil-amino-karbonil-csoport, alkil-amino-tiokarbonil-, alkenil-amino-tiokarbonil- vagy fenil-tiokarbonil-csoport, alkil- vagy alkil-fenil-szulfonil-csoport vagy adott esetben meghatározott módon helyettesített alkilcsoport, vagy alkenilcsoport, valamint sói a proteinkináz C-re kifejtett szelektiv gátló hatásukkal tűnnek ki.

H

[Stau]- nCcHj)-R ( I )

A leírás terjedelme:21 oldal, 2 rajz, 7 ábra

HU 201329 B