201300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxámsav-aril-származékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 300 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1986.03.14. (33) GB

(21) 1080/86

(51) Int Cl5

(32) 1985.03.16.1985.06.01.1985.12.30.

(31) 8506870,8506871,8506872,8506873, 8506874,8513863,8531839

(41) (42) Közzététel napja: 1987.01.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10.

C 07 C 259/04 C 07 C 323/62 C 07 C 276/64 C 07 D 213/54 C 07 D 279/00 C 07 D 233/28 C 07 D 211/92 A 61 K 31/185 A 61 K 31/21 A 61 K 31/395 A 61 K 31/54

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Kneen Geoffrey, High Wycombe, Buckingamshire, The Welcome Foundation Limited, London

Jackson William Paul, Islip Peter John, (GB)

Wates Peter John, Beckenham, Kent (GB)

(54) ELJÁRÁS HIDROXÁNSAV ARIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, azaz hidroxánsav-aril-származékok előállítására, ahol

k, p és q egymástól függetlenül 0 vagy 1, feltéve, ha k = 1, akkor p = 1;

Ar jelentése

(i) naftil-, tetrahidronaftil- vagy piridilcsoport,

(ii) adott esetben egy vagy több alábbi szubsztituenssel helyettesített fenilcsoport: egymástól függetlenül fenilcsoport, halogén-fenil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluormetilcsoport vagy halogénatom

L jelentése (O)-, -CH20-, OCH2-, -NHCO-, vagy -CO- csoport és

Ar’ jelentése fenilén-, tienilén- vagy piridiléncsoport, ahol a feniléncsoport adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesítve lehet;

X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy karbonilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy legalább egy atom választja el a karbonilcsoportot a Q-ban lévő bármelyik karbonilcsoporttól, ahol Q jelentése az

Ar—(l —Ar'lq —(X),, —(V)|,—Q (I)

alábbiakban megadott;

Y jelentése 1-4 szénatomos alkilén- vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoport;

Q (1) általános képletű nem-ciklusos csoport, ahol m és n közül az egyik p és a másik 1, és amennyiben n = 1, és m = 0, R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy han = Oésm = 1, akkor R1 lehet hidrogénatom, -COR3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése adott esetben karboxil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R1 lehet még 1-4 szénatomos alkil-karbamoil-csoport vagy fenil-karbamoil-csoport;

R2 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkilamino-, anilino-, vagy fenilcsoport vagy Q jelentése l-hidroxi-l,3-dihidro-imidazol-2-on vagy (2) általános képletű csoport, ahol Zjelentése

2-4 szénatomos alkilénlánc, vagy Q lehet még 5,6- dihidro-N-hidroxi-l,4-tiazin-3-on-6-il csoport.

A találmány kiterjed a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására is.

.OR1 /'Z\-tco)nN^ (1) -f- 10 (2)

>0)mR2

OH

A leírás terjedelme: 16 oldal, 6 ábra

HU 201 300 B