201296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-szubsztituált-1-(alkil-amino)-2-propanolok sztereospecifikus előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 296 B

(22) Bejelentés napja: 1986.02.12. (21) 609/86 (33) GB

(32) 1985.02.13.,1985.10.16.

(31) 8503665,8525456

(51) Int Cl5

C 07 C 93/06 C 07 C103/18 C12 P 17/02

(41) (42) Közzététel napja: 1986.11.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10.

(72) Feltalálók:

Phillips Gareth Thomas, Robertson Brian William, Hága Bertola Mauro Attilio,

Koger Hein Simon,

Marx Arthur Friedrich, Delft, Watts Peter Douglas, Hága, (NL)

(73) Szabadalmasok:

Gist-Brocades N.V., Delft, Shell International Research Maathschappij B.V., Hága (NL)

(54) ELJÁRÁS 3-SZUBSZTITUÁLT-l-(ALKIL-AMINO) -2-PROPANOLOK SZTEREOSPECIFIKUS ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű vegyületek sztereospecifikus formában való előállítására.

Az I általános képletű vegyületeket - ahol Rí adott esetben karbamoil-(l-4 szénatomos)alkilcsoporttal, vagy (1-4 szénatomos aIkoxi-(l-4 szénatomos)alkilcsoporttal szubsztitutált fenilcsoport; és R2 2-ó szénatomos alkilcsoport - úgy állítják elő, hogy (III) általános képletű ve-Ri__o _ ch2— choh— ch2- nh— r2

(1)

gyületeket alkalmas mikroorganizmusokkal sztereoszelektíven legalább 80-90%-ban S-konfigurációjú (II) általános képletű vegyületekké epoxidálnak, majd ezeket 2-6 szénatomos alkil-aminokkal reagáltatva (I) általános képletű vegyületekké alakítják.

Az (I) általános képletű vegyületek béta-adrenerg receptor blokkoló tulajdonságúak.

R _ 0 — CH,— CH— CH,

1 2 '"O'" 2

(II)

R, — 0 — CH2— CH = CH2 (III)

A leírás terjedelme: 10 oldal, 7 ábra

HU 201 296 B