201098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyűrűs peptidek, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Orszígkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 201098 B (51) Int. Cl.* Vtf* P (22) Bejelentés napja: 1988.03.28. (21) 1539/88 C 07 K 7/54 C 61 K 37/02 Bumm (30) Bejelentés elsőbbsége: n (31.632) 1987.03.30. US MAG YAR (40) Közzététel napja: 1988.11.28. KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45) Megadás meghirdetésének dátuma HIVATAL a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: DANHO Waleed, Wayne, N.J., F.Hoffmann-La Roche et CO. MADISON Vincent Stewart, Mountain Lakes, N.J., Aktiengesellschaft, Bázel, TRISCARI Joseph, North Caldwell, N.J., (CH) (US) (54) ELJÁRÁS GYŰRŰS PEPTIDEK, VALAMINT EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás (XI) általános képletű a Tyr(S03H) és R2 között vagy Tyr(S03H) és R3 között vagy R1 és R4 között képezett ciklizált származékok /mely képletben X jelentése C0-CH3, H R1 jelentése Lys, Met R2 jelentése Gly, Glu R3 jelentése Met, Glu R4 jelentése Asp, Thr(S03H), azzal a feltétellel, hogy Tyr(S03)H és R2 között képezett ciklizált származékok esetében X jelentése H R1 jelentése Met R2 jelentése Glu R3 jelentése Met R4 jelentése Thr(S03H); vagy Tyr(S03H) és R3 között képezett ciklizált származékok esetében X jelentése H R1 jelentése Met R2 jelentése Gly R3 jelentése Glu R4 jelentése Thr(S03H); vagy R1 és R4 között képezett ciklizált származékok esetében X jelentése CO-CH3 R1 jelentése Lys R2 jelentése Gly R3 jelentése Met R4 jelentése Asp/ előállítására, oly módon, hogy a megfelelő nemszulfatált terméket valamely szulfatálószerrel kezeljük. A fenti új peptidek táplálékfelvétel-visszaszoritó vagy étvágy szabályozó hatással rendelkeznek. X-Tyr (SOjH)-R(-Gly -Trp -fl?-Asp-/V'ni^' ' (V Nfa ( | ) Tyr(503H)-R-Glu-Trp-R -R' -N-meUl-Ph«-N«2. (ll) Tyr (S0j H) -R - Gly -Trp -Glu - Rl,-N - matil - Phe -rtIli (III) A leírás terjedelme: 12 oldal, 3 rajz, 11 ábra HU 201098 B
