201091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonatriénszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszém: 201091 B (51) Int. Cl.5 (22) Bejelentés napja: 1986.09.15. (21) 3934/86 (30) Bejelentés elsőbbsége: (296135/85) 1985.12.26. (165235/86) 1986.07.14. JP C 07 J 1/00 31/00 41/00 A 61 K 31/565 MAGYAR (40) KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45) HIVATAL Közzététel napja: 1987.11.30. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. (72) Feltalálók: NITTA Issei, UENO Hiroaki, Tokió, HIRABAYASHI Norio, Kawasaki, (JP) (73) Szabadalmas: Mitsubishi Kaséi Corporation, Tokió, (JP) (54) ELJÁRÁS GONATRIÉNSZÁRMAZÉKOK ÉS A-Z EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerinti eljárással részben új (I) általános képletü antigonadotrópiás hatású gonatriénszármazékok állíthatók eló, amelyek képletében R1 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; X jelentése halogénatom, ciano-, -SCN csoport vagy -OR9, -SR9, -SOR9 általános képletű csoport, ahol R9 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; R2-R8 jelentése hidrogénatom; Y jelentése hidrogénatom vagy -COR10 általános képletű csoport, ahol R10 1-3 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti eljárásnál a) egy (II) képletű diketont reagáltatnak savas közegben pl. etilén-glikollal, a (III) képletű acetál-köztiterméket dimetil-szulfónium-metiliddel reagáltatják, a kapott (IV) képletű epoxitrién-köztiterméket egy tiocianáttal, alkántioláttal, alkálifém-cianiddal, -halogeniddel, fém-alkoxiddal reagáltatják, majd a kapott (V) képletű termékből savas kezeléssel az (I') képletű célterméket állítják elő; vagy b) az a)-hoz hasonló módon kapott (IV) képletű epoxitrién-köztiterméket tiociánsavval, hidrogén-halogenlddel vagy -cianiddal konvertálják (I*) képletű céltermékké; vagy 5 c) egy (VI) képletű gonadiénszármazékot (VII) képletű aminnal reagáltatnak, a (VIII) képletű köztiterméket savval kezelik és a kapott (IX) képletü köztiterméket diklór-diciano-benzokinonnal reagáltatva az (I’) kép- 10 letű célterméket kapják, kívánt esetben az a)-c) változatok bármelyike szerint kapott (I’) képletű gonatriénszármazékot acilezik és kívánt esetben az olyan (I) általános képletű gonatriénszármazékot, 15 ahol X jelentése -SR9 csoport és R^R9 ób Y jelentése a megadott, az X helyen -SOR9 képletű csoportot tartalmazó vegyületté oxidálják. Az (I) általános képletü gonatriénszár- 20 mazékokkal, mint hatóanyagokkal, a szokásos gyógyszeripari módszerek alkalmazásával anti-gonadotrópiás hatású gyógyszerkészítmények állíthatók elő. A leírás terjedelme: 12 oldal, 4 rajz, 21 ábra HU 201091 B
