201090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dideoxicitidin-származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201090 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1988.10.07. (21) 5191/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(107.221) 1987.10.09. US

(51) Int. Cl.5

C 07 H 19/06 A 61 K 31/70

(40) Közzététel napja: 1989.03.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók:

PARTRIDGE John Joseph,

Chapel Hill, Észak Carolina,

TAM Steve, West Caldwell, N.J., (US)

(73) Szabadalmas:

F. Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft,

Bázel, (CH)

(54) E LJÁRÁS DID EOXICITIDIN— S ZÁRMAZÉKOK

l':S AZOKAT HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KlkSZÍTMÉNYEK

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben

a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő kötést jelent,

B jelentése OH vagy OC/O/R,

C jelentése NHC/O/R1 vagy N=CH-NR2R3,

R és R1 jelentése egymástól függetlenül 1-6 vagy 14-18 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport,

R2 és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, 15

kivéve az N-propanoil-2’,3’-dideoxi-citidin, N-pivaloil-2’,3’-dideoxi-citidin, N-propanoil-2’,3’-dideoxi-citidin-5’-propionát és N-pivaloil-2’,3’-dideoxi-citidin-5’-pivalát) előállítására, oly módon, hogy 20

a) (II) . általános képletű vegyületet (ahol C’ jelentése NHz vagy N=CH-NR2R3) egy (R’C0)20 általános képletű savanhidi-iddel vagy R’COX általános képletű savhalogeniddel (ahol X halogénatom) reagáltatunk, 25 vagy

b) C’ helyén NH2 csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol

K4 jelentése kis szénatoms.-.ámű alkilesoport) 30

A leírás terjedelme: 12 okiul, I rajz, 8 ábra

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületben a szaggatott vonal he- 5 lyén levő kötést hidrogénezzük és/vagy B helyén levő észtercsoportot vagy C helyén levő acilamido- vagy Schiff-bázis-csoportot szelektíven hidrolizálunk.

Az (I) általános képletű új vegyületek 10 retrovirus - különösen HÍV - ellen hatásosak.

C

HU 201090 B