201085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfortartalmú vegyületek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajatromazám:

201085 B

(22) Bejelentés napja: 1988.05.20. (21) 2613/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(53,238) 1987.05.22. US

(51) Int. Cl.5

C 07 F 9/32 C 07 F 9/36 C 07 F 9/40 C 07 F 9/4-1 A 61 K 33/42

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(40)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)

Közzététel napja: 1989.01.30.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

KARANEWSKY Donald Steven, East Windsor, E.R. Squibb and Sons, Inc.,

BILLER Scott Adams, Ewing, Princeton, New Jersey, (US)

GORDON Eric Michael, Pennington,

BADIA Michael Christopher,

SOFTA Michael Joseph, Lawrenceville,

New Jersey, (US)

<5>4) ELJÁRÁS EOSZEORTARTALMLr VEGYÜ LETEK ES EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARl’ALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, új foszfortartalmú vegyületek - ahol R hidroxi-, alkil- vagy alkoxicsoport,

X oxigénatom vagy iminocsoport, n =1 vagy 2,

Z olyan (n) általános képletü csoport, ahol R1 olyan -K-Ru általános képletü csoport, amelyben K közvetlen kötés vagy a 1Ü szénatomszámmal az Rta-hoz kapcsolódó - CHz-O-esoport, és Rla halogénatommal és/vagy alkilcsoportt.al szubsztit.uált. fenilcsoport; és

Rx hidrogénatom vagy alkilcsoport - 15

és sóik, valamint hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány szerint az (I) általános képletü vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (VII) általános képletü vegyületet - ahol Rc 20 alkil- vagy alkoxicsoport - a szilil-éter kötés felhasításával (VIII) általános képletü észterré alakítanak, majd ezt (VIIIA) általános képletü sóvá, (VIITB) általános képletü savvá, (VTIIC) általános képletü sóvá vagy (VIIID) 25 általános képletü savvá hidrolizálják.

Az (I) általános képletü vegyületek gátolják a koleszterin bioszintézisét, és igy a 5 vér koleszterinszintjét csökkentő hatású szerek hatóanyagaiként hasznosíthatók.

0 H

! i

R P—CHj-C — CH — C02—Rx

X ÓH

Z

0

Rc—p —CH —CH —CH,— C0—alkil

I 2 !

X 0

(fl2ln ^Si— C(CH3)?

Z C6H5 C6H5

0

c "

R — P — CH — CH — CH — C0,R*

1 2 ; 22

X OH

‘[Hz'n Z

A leírás terjedelme: 21 oldal, l.'l rajz, ß! ábra

HU 201085 B