201069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus piridon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készit mények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstroraszám:

201069B

(22) Bejelentés napja: 1988.06.08. (21) 2955/88

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(2206/86) 1987.06.12.

(1297/88) 1988.04.08 CH

(51) Int. Cl.5

C 07 D 471/04 C 07 D 495/12 A 61 K 31/33

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) Közzététel napja: 1989.02.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltaláló:

dr. Widmer Ulrich, Rheinfelden, (CH)

(73) Szabadalmas:

F.Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft, Bázel, (CH)I

(54) ELJÁRÁS TRICIKLIKUS PIRIDON—SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (A) általános képletű új vegyületek /mely képletben

Ra jelentése adott esetben halogén- 5

atommal helyettesített fenilcsoport;

Rb és Re az cC-jelzésű szénatommal együtt =QÍ,-S-CH=CH- (a) vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített io

=C«c.-CH=CH-CH=CH- (c) képletű csoportot képeznek;

Rd jelentése -(A1)»-(C0)n(Q1A2)q-R1

általános képletű csoport, ahol 15

m, n és q értéke 0 vagy 1;

A1 jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport;

A2 jelentése közvetlen kötés vagy-CO- csoport; 20

Ql jelentése oxigénatom;

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, vagy cikloalkilcsoporttal helyettesitett oxadiazolilcsoport vagy valamely -NR3!*4 ál- 25 talános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom, alkil- vagy alkoxi-alkil-csoport vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal 30

együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolino-gyűrűt vagy alkoxi-, -hidroxi-, alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített 3-7 tagú telített nitrogéntartalmú heterociklikus gyűrűt képeznek;

Re jelentése hidrogénatom, alkil-, alkanoil-, fenil-karbonil-, fenil-alkanoil-, fenil-alkil- vagy alkenilcsoport és

Rf jelentése hidrogénatom vagy alkilc söpört;

azzal a feltétellel, hogy amennyiben q értéke 1 és A2 jelentése -CO- csoport, úgy n értéke 0 és amennyiben q értéke 1 és A2 jelentése közvetlen kötés, úgy R*-NR3R4 általános képletű csoporttól eltérő jelentésű előállítására vonatkozik.

Az (A) általános képletű új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek és különösen izomrelaxáns, szedativ-hipnotikus, anxiolitikus és/vagy antikonvulziv hatásuk révén izomfeszültségek, feszült állapotok, álmatlanság, szorongásos állapotok és/vagy konvulziók kezelésére vagy megelőzésére alkalmazhatók.

A leírás terjedelme: 19 oldal, 4 rajz, 38 ábra

HU 201069 B