201067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-heterociklil-4-piperidinaminokat és e vegyületeket tartalmazó antihisztamin hatású gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201067 B

(51) Int. Cl.5

(22) Bejelentés napja: 1987.02.02. (21) 354/87

(30) Bejelentés elsőbbsége:

(825 491) 1986.02.03. US

C 07 D 471/04 C 07 D 401/12 A 61 K 31/395

MAGYAR (40)

KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI <45>

HIVATAL

Közzététel napja: 1988.03.28.

Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

JANSSENS Frans Eduard, Bonheiden, Janssen Pharmaceutics N. V.,

HENS Jozef Francis, Nijlen, Beerse, (BE)

TORREMANS Joseph Leo Ghislanus, Beerse,

HEYKANTS Jozef Jan Pieter, Vosselaar,

(BE)

(54) ELJÁRÁS N-HETEROCXKLIL-4-PIPERIDINAMINOK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ ANTIHISZTAMIN HATÁS Ú GYÓGYÁSZATI készítmények; előállítására

(57) KIVONAT

A találmány szerinti új eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben L jelentése hidrogénatom, (1-4 6

szé natomos )alkoxi-kar bonil-csoport vagy benzil-oxi-karbonil-csoport,-A1=A2-A3=A4- jelentése (a), (b), (c), (d)

vagy (e) képletű kétértékű 10 csoport, amelyek közül (a)-ban egy vagy két hidrogénatom egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alk- 15 oxicsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet szubsztituálva;

R jelentése hidrogénatom vagy 1--5 szénatomos alkilcsoport, 20

R1 jelentése hidrogénatom, 1-4

szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, vagy 25 ArMl-4 szénatomos)alkil-csoport, ahol

Ar1 jelentése adott esetben halogénatoramal, nitrocsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, (1-4 szénatomos )alkoxi-karbonil-csoporttal mono-, vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport; tienilcsoport; 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált furilcsoport; piridilcsoport; pirazinilcsoport; tiazolilc söpört; vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált imidazolilcsoport; és

R2 jelentése hidrogénatom, 1-6

szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos )alkil-csoport -és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik, a (II) és (III) általános képletű vegyületek reagáltatásával.

A fenti vegyületek antihisy.Umin hatással rendelkeznek és allergiás betegségek ke-A leírás terjedelme: 17 óidul, 5 rajz, 18 ábra

HU 201067 B