201054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirrol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 054 B

(fooVcj'

vl J V“t

(22) Bejelentés napja: 1989.02.06. (21>' Hm (33) GB

(51) Int Cl5

üli

(32) 1988.02.10,1988.11.25.

C 07 D 403/04

mii

(31) 88.03048, 88.27565.6

C 07 D 403/14 C07D401/14 C 07 D 405/14

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

C07D 409/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(41) (42) Közzététel napja: 1989.09.28.

C 07 D 417/14 A61K 31/40

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/199009

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas;

Davis,Peter David, Letchworth, F. Hoffmams-La Reche et. CO. AG, Bázel

Hill,Christopher Huw, Knebworth, (CH)

Lawton,Geoffrey, Hitchin, Hertfordshire (GB)

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT PIRROL-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍT ÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az (I) általános képletű új pirrol-származékok (mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom, fenil-, glükopiranozil-csoport vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben az alábbi szubsztituensek valamelyikével egyszeresen helyettesítve lehet: halogénatom, alkoxi-, hidroxil-, ammo-, monoalkil-amiao-, dialkil-amino-, trialkil-ammonio-, amino-alkilamino-, azido-, alkanoil-amino-, benzoil-amino-, alkanoil-tio-, alkil-szulfonil-amino-, benzol-szulfonil-amino-, merkapto-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-karboniloxi-, ciano-, amidino-, izodocianáto-, karboxil-, alkoxikarbonil-, aminokarbonil-, hidron-alkil-tio-, merkapto-alkil-tio-, fenil-tio-, karboxi-alkil-tiovagy fenilcsoport; vagy R1 jelentése valamely (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport; amelyekben

Hét jelentése valamely szénatomján keresztül kapcsolódó imidazolil-, imidazolinil-, tiazolinil-, tetrazolil-, piridil- vagy pirimidinil-csoport, ezek N-oxidja, N-alkil-származéka vagy mononitroszármazéka, továbbá az 1-piridinio-csoport;

W jelentése -NH-, -S- vagy vegyértékkötés;

T jelentése -NH- vagy -S-;

Vjelentése =0, =S, =NH, -NNO2; =NCN

A leírás terjedelme: 24 oldal, 3 ábra

vagy =CHN02;

Z jelentése aliíl-tio, amino-, monoalkil-aminovagy dialkil-amino-csoport;

lm jelentése 1-imidazolil-csoport;

Ar jelentése egy hidroxil- vagy benziloxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport;

n értéke 2,3,4 vagy 5;

R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben egy hidroxücsoporttal helyettesített alkilcsoport, alkil-H-(OU-T-l-Z (b)-(CM,).-«H-C-W (c)-(CH.V-M« C-Ar (d)

HU 201 054 B