201053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidin-karbonsav-észterek és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 053 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1988.04.08. (21) 1777/88

(33) DE

(32) 1987.08.07.

(31) P 37 26 381.1

(41) (42) Közzététel napja: 1989.1030. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(51) Int Cl5

C07D401/12 C 07 D 233/64 C07D 417/12 A 61K 31/415

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Mörsdorf,Peter, Langenzcnn, Heumann Pharma GmbH und Co. Nürndr. Schickaneder, Helmut, Eckental, berg (DE)

dr. Pfahlert,Volker, Nümbert,

dr. Engler(Heidrun geb. Hintermayer, Cadolzburg (DE),

dr. Buschauer; Armin, dr. Schunack,Walter,

Nyugat-Berlin (WB)

_ (54) ELJÁRÁS GUANIDIN-KARBON SAV-ÉSZTEREK ÉS AZ EZEKET

TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű guanidin-származékok — a képletben

R jelentése a (d) általános képletű csoport — a képletben B jelentése -NH-(CH2)i- vagy -(CH2)máltaláno6 képletű csoport — ahol

1 értéke 2,3 vagy 4,

mértéke 3,4 vagy 5—vagy (e) általános képletű csoport—a képletben

D jelentése -CH2-S-(CH2)ir általános képletű csoport — a képletben

n értéke 2 vagy 3 — vagy (h) általános képletű csoport—a képletben

R9 jelentése 1-3 szénatomos lineáris alkilcsoport,

E jelentése -CH2-S-(CH2)n* általános képletű csoport — a képletben

n értéke 2 vagy 3 — vagy R”-A’-B’- általános képletű csoport — a képletben

R” jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport,

A* jelentése kötés, -CRJH- csoport vagy N-piridil-imino-csoport,

R’ jelentése fenil- vagy piridilcsoport,

B’ jelentése -(CH2V- vagy -CH2-S-(CH2)m’általános képletű csoport — a képletekben

A leírás terjedelme: 11 oldal, 11 ábra

n’ értéke 1,2,3,4 vagy 5 és m’ értéke 2 vagy 3 — vagy piridil-A”-B” általános képletű csoport — a képletben A” jelentése kötés vagy N-(mono-halogén-benzil)-imino-csoport,

B” jelentése -(CH2)„"- vagy -CH2-S-(CH2)m”általános képletű csoport — a képletekben n” értéke 2,3 vagy 4, és m” értéke 2 vagy 3—,

R” jelentése adott esetben egy fenilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport,

p értéke 2 vagy 3 — előállítására, oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a kép-, letben R és R’ jelentése a tárgyi körben megadott és L jelentése lehasadó csoport — egy (ül) általános képletű vegyűlettel — a képletben p értéke a tárgyi körben megadott — reagáltatják.

A találmány szerint előállított vegyületek pozitív inotróp hatásúak.

? ,

f|-C-0R

R-N H-CNH(CH2)p

X>

0)

HU 201 053 B