201046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzodioxol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Laj&tromszám:

201 046 B

(22) Bejelentés napja: 1988.03.03. (33) JP

(32) 1987.03.04., 1987.0928.

(31) 49141/87,243492/87

(21) 1039/88

(51) Int O5

C97D317/46 A 61K 31/335

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: 1989.1128.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.0928. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Ogata Yoshitake, Sakuramura Niihari-gun, Eisai Co., Líd., Tokió (JP)

Ikeda Makoto, Sakuramura, Nühari-gun,

Nomoto Seiichiro, Ushiku-shi,

Oldta Makoto, Óhaza Arakawaoki, Tsuchiura-shi,

Shimomura Naoyuki, Sakuramura, Niihari-gun,

Kaneko Toshihiko, Yatabemachi, Tsukuba-gun,

Yamanaka Takashi, Sakuramura, Niihari-gun,

Hishinuma Ieharu, Moriyacho, Kitasouma-gun,

N agakawa Junichi, Sakuramura, Niihari-gun,

Hirota Kazuo, Yatabemachi, Tsukuba-gun,

Miyamoto Kaname, Sakuramura, Niihari-gun,

Wakabayashi Tsuneo, Mito-shi, Ibaraki (JP)

(54) ELJÁRÁS ÚJ BENZODIOXOLrSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű benzodioxol-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel Az (I) általános képletben (a) T jelentése hidrogénatom, U jelentése hidrogénatom, V jelentése R3 és Wjelentése (XV) képletfi csoport, továbbá R1 és Rregymástól függetlezó

génatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R2 és R3 együtt 4-6 tagó karbocik] usos gyűrűt jelent, és X jelentése kénatom, szulfinilcsoport vagy szulfonil csoport, azzal a megkötéssel, hogy R1 jelentése legalább három szénatomot tartalmazó alkilcsoport, ha X jelentése kénatom és R3 és R2 jelentése egyaránt hidrogénatom;

hidrogénatomot vagy 1-5 szénatomot tartalmaalkilcsoportot jelentenek, R3 jelentése hidro(b) T jelentése hidrogénatom, U jelentése hidrogénatom, V jelentése R3 és W jelentése (XXV) általános képletű csoport, és az utóbbiban R1 és R2

egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, feni!- vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoportot jelentenek, n értéke 0 vagy LinkY jelentése karbendksoport vagy -COONÍR^XF?) általános képletű csoport (ebben a képletben R4 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó ajkilvagy karboxi-metilcsoportot jelentenek) és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, azzal a megkötéssel hogy ha Y jelentése karborilcsoport, akkor n értéke 1.

A vegyületek májműködési zavarok kezelésére alkalmas gyógyszerek hatóanyagaiként használhatók fel.

y

:xx

a)

w

v2

/c\

(XV)

X-CHj-C00R4

>

R

s.

2

(CHjJ-S-CHjY (XXV)

A leírás terjedelme: 22 oldal, 28 ábra

HU 201 046 B