201044. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új valepotriát-hidrineket tartalmazó gyógyászati készítmények és új valepotriát-hidrinek előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

201 044 B

(22) Bejelentés napja: 1984.07.30. (21) 2912/84 (33) DE

(51) Int Cl5

(32) 1983.08.02.

C 07 D 311/94

(31) P 33 27 811.3

A 61 K 31/35

(41) (42) Közzététel napja: 1985.08.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók

dr. Thies Peter Willibrord, dr. David Samuel, dr. Hell Insa, Hannover, dr. Wolf Klaus-Ullrich, Hänigsen (DE)

(73) Szabadalmas:

Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover (DE)

(54) ELJÁRÁS ÚJ VALEPOTRIÁT-HIDRINEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ÉS ÚJ VALEPOTRIÁT-HIDRINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás (la) általános képletű új vegyületek (mely képletben A jelentése hidrogénatom és B jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

vagy

A és B együtt kémiai kötést képeznek;

R!, R‘ és R3 közül az egyik izovaleroilcsoportot, egy másik acetilcsoportot és a harmadik az izovaleriánsav, ß-metil-valeriansav, oc-izovaleroiloxi-izovaleriánsav vagy ß-hidroxi-izovaleriänsav savmaradékát jelenti; és

X’ jelentése azidocsoport; vagy R4COO általános képletű acilcsoport; ahol R4 jelentése etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, 1-metilpropil- vagy tercier butilcsoport, 5-9 szénatomos alkilcsoport, 16-20 szénatomos alkenilcsoport vagy fenil-, fenil-alkil- vagy fenil-alkenil-csoport, amely az alkilén- vagy alkenilén-láncban legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat és a fenil-gyúrűn adott esetben halogén-, trifluor-metil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos aikil- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozhat; vagy

amennyiben B jelentése hidroxilcsoport és/vagy R' izovaleroilcsoporttól eltérő jelentésű és/vagy amennyiben R1 és R3 közül az egyik acetilcsoportot képvisel és a másik izovaleroilcsoporttól eltérő jelentésű, úgy X’ halogénatomot is jelenthet; vagy A és B együtt kéniiai kötést képez, X’ jelentése klóratom és R‘ és R" jelentése egyaránt izovalero-A leírás terjedelme: 11 oldal, 1 ábra

ilcsoport és R3 acetilcsoportot jelent)

előállítására a megfelelő (II) általános képletű vegyületek és (III) általános képletű vegyületek alkálifém- vagy kvaterner ammóniumsói reakciója útján.

Az (la) általános képletű új és (I) általános képletű ismert vegyületek (mely képletben A jelentése hidrogénatom és B jelentése hidrogénatom; vagy A és B együtt kémiai kötést képeznek;

R1, R2 és R3 közül az egyik izovaleroilcsoportot, egy másik acetilcsoportot és a harmadik az izovaleriánsav vagy ß-metil-valeriänsav savmaradékát jelenti és

X jelentése izovaleroiloxi-csoport vagy — amennyiben R2 izovaleroilcsoportot és/vagy R1 és R3 közül az egyik acetilcsoportot és a másik izovaleroilcsoportot jelent — úgy X klóratomtól eltérő halogénatomot vagy rodano- vagy acetoxicsoportot is képviselhet) a gyomor-bér-rendszer megbetegedéseinek kezelésére és megelőzésére alkalmazhatók.

HU 201 044 B