201032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzglutaminázgátló izoxazolok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 032 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1987.03.13. (33) US

(32) 1986.03.14.

(31)839743

(41) (42) Közzététel napja: 1988.02.29. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(21) 1105/87

(51) Int O5

C07D261/04 C 070413/12 C 07 K 5/M A61K 31/42

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.0928. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Castelhano L. Arlindo, Oakville, Syntex U.S.A., Inc, Palo Alto, Kalifornia

Krantz Alexander, Toronto, (US)

Pliura H. Diana, Mississauga, Ontario (CA)

Young de M. Lawrence, Half Moon Bay,

Venuti C. Michael, San Francisco, Kalifornia (US)

(54) ELJÁRÁS TRAN SZGLUTAMINÁZGÁTLÓIZOXAZOLOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletűvegyületek Rvhidrogénatom,

R2 hidrogénatom, adott esetben megadott módon helyettesített fenil-szutfonil-csoport, szukcinilcsoport, R9-CO-csoport és ebben R9 alkom-, adamantil-oxi-, fenil-alkil-amino-csoport, adott esetben megadott módon helyettesített fenil-alkoxivagy naflül-alkil-csoport,

R10-[NH-CT(RnVCO]-csoport és ebben R10 hidrogénatom vagy R9-CO- csoport, R11 hidrogénatom, alkil-, hidroxi- vagy metoxi-alícil-, merkaptovagy metiltio-alkil-, karbamoil-etil-, karboxi-etil-, amino-butil- vagy terc-butil-oxi-karbonil-aminobutil-csoport, adott esetben helyettesített benzil-, benziltiometil-, indolil-metil- vagy imidazolil-metil-csoport,

R egy R jelentésének megfelelő csoport,

X halogénatom vagy alkil-szulfonil-csoport— oiptikai izomeijeik, sóik, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A leírás terjedelme: 17 oldal, 10 ábra

HU 201 032 B