201005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-szubsztituált merkapto-propánamid-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1988.12.02.

(21) 6159/88

(33) JP

(32) 1987.12.03., 1988.08.10.

(31) 306763/87,200697/88

(41) (42) Közzététel napja: 1989.08.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(11) Lajstromszám:

201

005 B

(51) Int

Cl5

C 07

C

323/60

C 07

c

327/08

C 07

D

213/83

C 07

D

307/24

C 07

D

333/38

C 07

D

265/30

C 07

D

333/28

C 07

D

261/20

C 07

D

267/08

C 07

D

211/34

C 07

D

295/14

A 61

K

31/095

A 61

K

31/33

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Mimura Tetsutaro, Osaka-shi, Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd., Higas-Nakamura Yasuhisa, Takatsuki-shi, Osaka-fu, hi-ku, Osaka-shi (JP)

Nishino Junko, Higashi-Osaka-shi, Osaka-fu,

Sawayama Tadahiro, Kawanishi-shi, Hyogo-ken,

Sasagawa Takashi, Ikeda-shi, Osaka-fu,

Deguchi Takashi, Toyonaka-shi, Osaka-fu,

Nakamura Hideo, Tenri-shi, Nara-ken (JP)

(54) ELJÁRÁS ÚJ N-SZUBSZTITUÁLT MERKAPTO-PROPÁNAMID SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű N-szubsztituált merkapto-propánamid-származékok előállítására. Az (I) általános képletben Rl jelentése merkapto-, alkanoil-tio-, az alkil részben alkoxi-karbonil-tio-, benzoil-tio-, fenil-alkanoil-tio-, fenoxi-alkanoil-tio-, naftil-karbonil-tio, piridil-karbonil-tio-, furil-karbonil-tio-, tienil-karbonil-tio-, tienil-alkil-karbonil-tio-, adott esetben a cikloalkil részben cikloalkil-karbonilcsoporttal helyettesített amino-alkanoil-tio- vagy helyettesítetlen dialkil-amino-karbonil-tiocsoport,

W jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R2 jelentése piridil-, fenil-alkil-, 4-benzil-morfolinil-, benzizoxazolil-, alkil- vagy egy vagy kettő halogénatommal vagy alkil-, alkoxi- vagy dialkil-aminocsoporttal adott esetben helyettesített fenilcsoport,

X jelentése cikloalkilidén-, cikloalkilidén- vagy méta- vagy para-feniléncsoport, és az utóbbi két csoport egy vagy kettő alkil-, alkoxi-, hidroxi-, trifluor-metil-, pirrolidinil-, piperidil-, morfolinil-, dialkil-amino-, pirrolidinil-alkil- vagy dialkil-amino-metilcsoporttal vagy halogénatommal adott esetben helyettesített lehet, és

R3 jelentése karboxil-, az alkil részben alkoxi-A leírás terjedelme: 44 oldal, 1 ábra

karbonil-, benzil-oxi-karbonil-, a metilén részen és/vagy a karboxilcsoport hidrogénatomján egy vagy kettő benzilcsoporttal adott esetben helyettesített karboxil-metil-amino-karbonil-, dialkil-amino-karbonil-oxi-karbonil-, az alkil részben alkoxikarbonil-oxi-karbonil- vagy az alkoxi rész ómegahelyzetében egy vagy kettő cikloalkil-, piperidil-, alkil-piperidil-, dialkil-amino-, dialkil-amino-karbonil-, piridil-, ciano-, fenoxi-, alkanoil-oxi-, alkoxikarbonil-amino-alkil-fenil-, az alkil részben aminoalkil-fenil-, hidroxi- vagy az alkanoil részben alkanoil-oxi-metilcsoporttal vagy halogénatommal adott esetben helyettesített, az alkil részben alkoxikarbonilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületet a szerves kémiából jól ismert módszerekkel állíthatjuk elő.

A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletű vegyületeknek aminosavakkal alkotott szilárd oldatai előállítására.

Rp-CH — CH-CONH-X—R3 (0

HU 201 005 B