199876. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-metil-4,5-dihidro-orotil-hisztidil-prolin-amid és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

199876 B

(51) IntCl5

jL

(22) Bejelentés napja: 1985.07.09. (21) (2657/85)

(30) Bejelentés elsőbbsége: GB 1984.07.10., 1985.04.18.

(8417541,8509929)

(40) Közzététel napja: 1986.05.28.

C 07 K 5/08 A 61 K 37/02

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Sugano Hiroshi, Nara, Ishida Ryuichi, Tanabe Seiyaku Co., Lid., Osaka JP

Yamamura Michio, Osaka. JP

(54) Eljárás l-metil-4,5-dihidro-orotil-hisztidil-proliii-amid és ezt tartalmazó

gyógyszerkészítmény előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a központi idegrendszerre ható L,L,L és DL,L,L konfigurációjú, új (I) képletű l-metil-4,5-dihidroorotil-hisztidil-prolinamid vagy gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sójának előállítására. Az eljárás során

a) valamely (II) általános képletű - ahol X1 iminocsoport vagy védett iminocsoport - 1-metil-4,5-dihidroorotsavat vagy reaktív származékát valamely (III) általános képletű - ahol X2 iminocsoport vagy védett iminocsoport - hisztidilprolinamiddal vagy savaddíciós sójával kondenzálunk, vagy

b) valamely (IV) általános képletű - ahol X1 és X2 iminocsoport vagy védett iminocsoport - 1 - me t i 1-4,5-dihidroorotil-hiszt idint, savaddíciós sóját vagy reaktív származékát az (V) képletű polinamiddal vagy savaddíciós sójával kondenzáljuk; vagy

c) valamely (VI) általános képletű — ahol X1 és X2 iminocsoport vagy védett iminocsoport — l-metil-4,5-dihidroorotil-hisztidil-prolint, sóját vagy reaktív származékát az amiddá alakítjuk;

adott esetben, ha az (A), (B) és (V) reakciók termékeiben X1 és/vagy X2 jelentése védett iminocsoport, eltávolítjuk a védőcsoportot;

és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk.

ü

A leírás terjedelme: 11 oldal, 1 ábra

HU 199876 B