199863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált bakankozin-származékok előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lqjstromszám: HU LEÍRÁS 199863 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (51) Int Cl5 JpÉtk (22) Bejelentés napja: 1987.12.02. (21) (5423/87) C 07 H 17/04 .igP (40) Közzététel napja: 1989.06.28. A 61 K 31/70 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45)Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Dr. Kocsis Ákos, 11%, Dr. Pál Zoltán, 25%, Gyógynövény kutató Intézet, Budakalász, Dr. Patthy Andrásné, 7%, Dr. Szabó László, 23%, HU Dr. Tétényi Péter, 20%, Dr, Varga Józsefné, 14%, Budapest. HU (54) Eljárás N-szubsztituált Bakankozin-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-szubsztituált bekankozin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2 — 6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált; az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoporl, előnyösen benzilcsoport; vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó indanilalkilcsoport, A képletű csoport, amelyben X jelentése 4- től 8-ig terjedő egész szám, és RÍ jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport és gin jelentése /i-D-glükozilcsoport. A vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a (II) képletű primer aminnal, illetve diaminnal — a (III) általános képletben O jelentése egyenes vagy elágzó szénláncú, 2-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált; vagy az alkilrészben 1 — 4 szénatomot tartalmazó feniialkilcsoport, előnyösen benzilcsoport, vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó indanilalkilcsoport vagy H2N-(CH2)x- képletű csoport, ahol x jelentése 4-től 8-ig terjedő egész szám — oldószer jelenlétében reagáltatják, majd a kapott (IV) általános képletű Schiff-bázist — a (IV) általános képletben R jelentése a fenti — nátriumbór-hidriddel redukálják, és kívánt esetben a kapott terméket acetilezik. Az új vegyületek értágító és kalcium-antagonista hatással rendelkeznek. A leírás terjedelme: 5 oldal, 2 ábra HU 199863 B