199849. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás 6-[D-(-)-alpha-(4-etil-2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-fenil-acetamido]-penicillánsav előállítására
(19) Országkód HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 199849 B (22) Bejelentés napja: 1988. 06. 10. (21) (3021/88) (51) Bejelentés elsőbbsége: (33) 1987. 06. 11. (32) YU (31) P 1089/87 NSZOs C07D 499/12 (41) (42) Közzététel napja: 1989. 05. 29. MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28. (72) (71) Feltalálóik): ZUPET, Pavel VITEZIC, Natalija Novo mesto YU (73) (72) (71) Szabadalmas: KRKA tovarna zdravil, n.sol.o Novo mesto YU (54) ÚJ ELJÁRÁS 6-[D-(-)-ALFA-(4-ETIL-2,3-DIOXO-1-PIPERAZIN-KARBOXAMIDO)-FENIL-ACETAMIDO]--PENICILLÁNSAV ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás 6-[D-(-)-alfa-(4-etil-2,3- dioxo-1- piperazin-karboxamido-fenil-acetamido]-penicillánsav és gyógyászatiig elfogadható alkálifémsói előállítására a 6-[D-(-)- alfa-arnino-fenil)-acetamido]penicillánsav (ül) képletű szililezett formájából. Ezek a vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők, mely képletben A jelentése hidrogén-, nátrium- vagy káliumatom. Az eljárásra az jellemző, hogy valamely reakcióképes (II) általános képlett! 4-etil-2,3-dioxo-lpiperazin- kaibonsav-tio-észtert - a képletben R-jelentése 2-merkapto- benzimidazolil-, 2-merkapto-benzoxazolil- vagy előnyösen 2- merkapto-benzotiazolilcsoport - a (ül) képletű vegyülettel kondenzálnak, majd a szilil-védőcsoportot ismert módon eltávolítják és a terméket elkülönítik. A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra
