199767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-demetoxi-6-dezoxi-daunomicinon előállítására
(19) Országkód HU A SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 199767 B (22) Bejelentés napja: 1982. 05. 27. (21) (2610/85) (51) Bejelentés elsőbbsége: (33) 1981. 05. 28. NSZO5 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (32) GB (31)81 16 264 (41) (42) Közzététel napja: 1983. 12. 28. C07C 50/36 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28. (72) (71) Feltalálóik): (73) (72) Szabadalmas: ANGELUCCI Francesco Farmitalia Carlo Erba S.p.A., PENCO Sergio Milánó, IT ARCAMONE Federico vegyészek Milánó, IT (54) ELJÁRÁS 4-DEMETOXI-6-DEZOXI-DAUNOMICINON ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (II) képletű 4-demetoxi-6-dezoxi- daunomicinon előállítására oly módon, hogy 1,2,3,6-tetrahidroftálsavanhidridet szénatomos alkohollal reagáltatunk, az így kapott monoésztert acetil-kloriddal, majd ezt követő alkálikus kezeléssel a,ß-telitetlen ketonná alakítják, majd hidrogénezik, az így nyert 4-acetil-perhidroftálsav-észtert 1,4-dimetoxi-naftalinnal kondenzálják, az így kapott két izomer vegyületből álló keverékben az aromás gyűrűhöz kapcsolódó karbonil csoportot redukálják, majd kénsavval kezelik, az így nyert izomerekből álló keveréket kénsavval melegítik, az így kapott vegyületeket tartalmazó keveréket forró ecetsavanhidriddel, majd mklór-perbenzoesavval reagáltatják, az így nyert vegyületekből álló keveréket szilikagél-oszlopon oszlopkromatografálva elválasztják és az így nyert racém (10) képletű vegyületet etilénglikollal forralva a megfelelő 12- ketállá alakítják, majd az aromás gyűrű melletti szénatomon brómozzák, majd a ketálcsoportot hidrolizálják. 0 OH ( II ) A leírás terjedelme: 8 oldal, 3 ábra ( 10 ) HU 199767 B
