199462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido/4,5-g/kinolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(i9) H U

SZABADALMI

LEÍRÁS

<H)

199462 B

0

(22) Bejelentés napja: 84.08.22. (21) 3160/84

(30) Bejelentés elsőbbsége:

535,503; 535,474; 535,519 83.09.26. US

(51) Int.Cl5

C 07 D 471/04 A 61 K 31/505

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(41) (42) Közzététel napja: 1985.04.29.

HIVATAL

»

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

NICHOLS Cynthia Lynn, Eli Lilly and Company, Indianapolis,

SCHAUS John Mehnert, Indiana (US)

. HUSER Diane Lynn,

BOOHER Richard Nolan,

FOREMAN Mark Mortensen,

WONG David Taiwai, Indianapolis, Indiana (US)________________________________

(54) ELJÁRÁS PIRIMIDO[4,5-G) KINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új*(I) általános képletű transz-vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, amely képletben R jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klórvagy brómatom;

R1 jelentése aminocsopört, -NHR3 vagy -NR4RJ általános képletű csoport; amelyben R3 metil-, etil-, n-propil- vagy*R6-CO általános képletű csoportot jelent, amelyben

R6 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, és R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül metil-, etil-, vagy n-propil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek, transz-(—)- vagy transz-(-f)-sztereoizomerjeik, alkalmas vivő- és hígítóanyaggal öszszekeverve orálisan vagy injekcióként adagolható gyógyszerkészítménnyé alakíthatók. Patkánykísérletek alapján parkinsonizmus, szexuális diszfunkció, depresszió, szorongás, magas vérnyomás kezelésében és a prolaktin elválasztás gátlásában hatékonyak.

(I)

A leírás terjedelme: 30 oldal, 33 képlet

HU 199462 B