199456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített imidazolil-alkil-piperazin és -diazepin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(.»HU SZABADALMI LEÍRÁS (io 199456 B 0 (22) Bejelentés napja: 1988.04.22. (21) 2048/88 (30) Bejelentés elsőbbsége: 042,181 1987.04.24. US (51) Int.Cls C 07 D 403/06 C 07 D 233/64 A 61 K 31/495 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (41) (42) Közzététel napja: 1988.11.28. t HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28. (72) Feltalálók: (71) Bejelentő: PASCAL Jean-Claude, Cachan (FR) Syntex Pharmaceuticals Ltd. Maiden-LEE Chi-ho, Palo Alto, Kalifornia (US) head> Berkshire (GB) ALPS Brian J. Linlithgow, Skócia (GB) PINHAS Henri, Párizs (FR) WHITING Roger L. Los Altos, Kalifornia (US) BERANGER Serge, Bretigny-sur-Orge (54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT IMIDAZOLIL-ALKIL-PIPERAZINÊS -DIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (1) általános képletű imidazolil-alkil-piperazinok és -diazepinek — ebben a képletben R1 jelentése adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresén vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, hidro-xil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; R4 és R5 jelentése adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport; m jelentése 2 vagy 3; n jelentése 0, 1 vagy 2, mimellett R3 hidroxilcsoport jelentése esetén n jelentése 1 vagy 2, (f jelentése 0, 1, 2 vagy 3 — és sóik előállítására. Az új vegyületek kalcium-felszívódást gátló hatásúak, és védelmet nyújtanak az agy hiányos vérellátásából származó káros hatások ellen. Alkalmasak epilepsziás tünetek, magas vérnyomás, angina, szívelégtelenség, Alzheimer-kór, valamint cerebrovaskuláris iszkémia és gerinc-sérülésekből származó zavarok kezelésére. A leírás terjedelme: 32 oldal, 34 képlet HU 199456 B
