199398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dl-treo-1-(p-nitro-fenil)-2-amino-1,3-propándiol-hidroklorid előállítására
(i9) H U SZABADALMI LEÍRÁS (in 199398 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) Bejelentés napja: 1987.12.31. (21) 6169/87 (51) Int.Cls C 07 C 215/30 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 1989.07.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28. A- "ó IN ^ • ' Jt£ • • t'S ‘ \o (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: BURES Magdolna, 14%, EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) HADOBAS Károlyné, 1%, HANÂK János, 9%, LIGETFALVI György, 12%, MAUTNER Zoltán, 25%, NEMES Miklós, 2%, SCHÁDLER Irma, 25%, SZÖLGYÉN Zoltán, 2%, Budapest, GYÜRE Zoltán, 9%, Kerepestarcsa, REINECKE Hubert, 1%, Pécel (HU) (54) ELJÁRÁS dl-TREO-l-(P-NITRO-FENIL)-2-AMINO-l,3- -PROPÁNDIOL-HIDROKLORID ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás dl-treo-1-(p-nitro-fenil)-2-amino-l,3-propándiol-hidroklorid előállítására p-nitro-a-acetamido-ß-hidroxi-propiofenon alumínium-izopropiláttal izopropil-alkoholos közegben végzett Meervein-Ponndorf redukciója, a keletkező redukciós komplex vizes megbontása, a kapott dl-treo-1- -(p-nitro-fenil)-2-acetamido-l ,3-propándiol hidrolízise, majd a dl-treo-1 - (p-nitro-fenil) -2- amino-l,3-propándiol-hidrokloriddá történő át alakítása útján, oly módon, hogy a reakciót a dl-treo-l-(p-nitro-fenil)-2-acetamido-l,3-propándiol és a dl-treo-1-(p-nitro-fenil)-2-amino-1,3-propándiol izolálása nélkül egy lépésben végezzük el oly módon, hogy redukciós termék vizes megbontása után kapott reakcióelegyből az izopropil-alkoholt teljesen eltávolítjuk, a maradékhoz a dl-treo- l-(p-nitro-fenil)-2-amino-l,3-propándiol-hidroklorid képzéséhez sztöchiometrikusan elegendő mennyiségű vizes sósavat adunk, a szilárd szennyezéseket szűréssel eltávolítjuk, majd a dl-treo-l-(p-nitro-fenil)-2-amino-l,3-propándiol-hidrokloridot a szürletből önmagában ismert, módon izoláljuk. A dl-treo-1 - (p-nitro-fenil ) -2-amino-1,3- -propándiol-hidroklorid gyógyszeripari közbenső termék, amely a Chloramphenicolgyártásnál alkalmazható. A leírás terjedelme: 5 oldal H U 199398 B