199391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-guanidino-szubsztituált aminosavszármazékok előállítására

(i9) H U

SZABADALMI

LEÍRÁS

<H>

199391 B

(22) Bejelentés napja: 1983.06.09. (21) 2039/86

(30) Bejelentés elsőbbsége:

387 101 82.06.10. US 451 671 82.12.21. US

(51) Int.Cl4

C 07 C 129/12

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(41) (42) Közzététel napja: 1984.03.28.

IP .ír » ..

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

'

(72) Feltalálók:

NESTOR John J., San Jose,

VICKERY Brian H., Cupertino, Kalifornia (US)

(73) Szabadalmas:

SINTEX (USA) Inc., Palo Alto, Kalifornia (US)

(54) ELJÁRÁS N-GUANIDINO-SZUBSZTITUÁLT AMINOSAVSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás a (II) általános képletű új vegyületek, bizonyos védett származékaik és sóik előállítására vonatkozik. A (II) általános képletben n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6,

R, jelentése -NHR3 általános.képletű csoport,

az utóbbi képletben

R3 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, R2 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy

R, és R2 összekapcsolódva a közöttük lévő ^C=N-csoporttal együtt (f) képletű gyűrűt alkot.

A fenti vegyületek, amelyek az LHRH 6-os helyzetű glicinjét helyettesíthetik, új LHRH-analóg nona- és deka-peptidek előállításának fontos köztitermékei.

H-)N—CH—COOH

•2 i

(CH2>n

NH

I

R^-C = NR2

(N)

HN/ %

\ /

h2c—ch2

A leírás terjedelme: 8 oldal, 6 képlet

199391 B