199160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás GnRh antagonista ciklusos dekapeptidek előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(22) A bejelentés napja: 86.05.08. (21) 1917/86

(33) US:

(32) 85.05.09.

(31) 732 531

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (41) (42) A közzététel napja: 1987.07.28.

(45) Megjelent: 1990.03.26.

(11) (13)

199160 B

(51) Int.Clg C 07 K 7/20 A 61 K 37/44

(72) Feltalálók: .

RIVIER Jean Edouard Frederic, PERRIN Marilyn Heller, RIVIER Catherine Laure, ifj.VALE Wylie Walker, La Jolla, VARGA János István, HAGLER Arnold Thomas, STRUTHERS Richard Scott, San Diego, Kalifornia, US '___

(73) Szabadalmas:

The Salk Institute For Biological Studies, La Jolla, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS GnRH ANTAGONISTA CIKLUSOS DEKAPEPTIDEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új ciklusos dekapeptidek előállítására, amelyek gátolják emlősök — többek között az ember — agyalapi mirigye által történő gonadotrop termelést, és melyek az (I) általános képlettel jellemezhetők, ahol Ac acetilcsoport,

R! jelentése dehidro-Pro vagy ß-D-2-Nal, A jelentése klór- vagy fluoratom, és a benzolgyűrű 4-helyzetében áll,

R3 jelentése D-3-Pal vagy D-Trp,

R4 jelentése Cys, Asp, Glu, Orn vagy daP, R5 jelentése Tyr vagy Arg,

Re jelentése ß-D-2-Nal, D-Trp, D-3-Pal vagy D-Arg, és

R10jelentése Cys, Asp, Orn, daP vagy D-Asp.

*c R,-(A)D-Ph«-Rj-Ri,-R5-R6-Leu-Arg- ProR^-NH^

(')